[发明专利]葫芦巴碱在制备治疗或预防缺氧性损伤的药物或食品中的应用有效

专利信息
申请号: 201711439967.X 申请日: 2017-12-27
公开(公告)号: CN108014109B 公开(公告)日: 2019-09-20
发明(设计)人: 楚秉泉;何乐;蔡海莺 申请(专利权)人: 浙江科技学院
主分类号: A61K31/455 分类号: A61K31/455;A61P39/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P25/00;A23L33/10
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 胡红娟
地址: 310023 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 葫芦巴 制备 治疗 预防 缺氧 损伤 药物 食品 中的 应用
【说明书】:

发明公开了一种葫芦巴碱的新用途,即葫芦巴碱在制备治疗或预防缺氧性损伤的药物或食品中的应用,以及由葫芦巴碱制备的治疗或预防缺氧性损伤的药物或食品。本发明研究发现葫芦巴碱具有治疗或预防缺氧性损伤的功能,可以用于制备成治疗或预防缺氧性损伤的药物或食品,细胞实验及动物实验证明,葫芦巴碱可以防护缺氧性神经细胞损伤、减少缺氧导致的心肌细胞凋亡、延长小鼠常压耐缺氧试验中的存活时间和增加急性低压低氧试验中的存活率。

技术领域

本发明涉及医药食品技术领域,特别是涉及葫芦巴碱在制备治疗或预防缺氧性损伤的药物或食品中的应用。

背景技术

缺氧是指机体生命活动所需的氧不能得到充足的供给时的一种病理状态。随着人们生活方式的改变和生活节奏的加快,缺氧已逐渐成为一类普遍的病理现象,严重地影响着人类的健康。高原低压低氧环境是人类感受缺氧最常见的情况之一,常常使急进到高原的人出现胸闷、呕吐、口渴、头晕、呼吸困难、疲劳感强、面容发紫等急性高原反应,严重时甚至引起高原病的发生,如高原肺水肿、高原脑水肿等,威胁生命。同时,缺氧还是一些神经性疾病(包括脑卒中、脑损伤和神经退行性疾病等)和心脏疾病(包括缺血再灌注损伤、心肌梗死等)的重要病理学因素,积极采取措施预防和治疗机体缺氧对包括急性高原病在内的诸多疾病的防治具有十分重要的作用。目前,对于抗缺氧药物主要有化学药和中成药,化学药如乙酰唑胺、地塞米松等,虽然具有较好的抗缺氧作用,但由于其副作用明显而受到限制;抗缺氧的中成药包括人参、红景天、雪莲等,虽然可以有效提高机体的低氧耐受力,但因资源有限且价格昂贵,也难以大范围推广使用。因此,迫切需要开发出高效经济的抗缺氧损伤防护药物。

葫芦巴碱(Trigonelline)最早发现于中药葫芦巴的种子中,是一种在自然界动植物中广泛存在且来源丰富的生物碱类化合物。由于其分子中同时存在带正负电荷的基团,因此是两性的季胺生物碱,具有降血糖、抗肿瘤、降血脂、退热、止咳等多种药理活性。但是目前尚无抗缺氧活性研究的报道。

发明内容

本发明经过研究发现了一种葫芦巴碱的新用途,即葫芦巴碱具有治疗或预防缺氧性损伤的作用,可以用于制备治疗或预防缺氧性损伤的药物或食品。

葫芦巴碱的结构式如式Ⅰ所示。

本发明提供了一种葫芦巴碱的新的用途,具体为:葫芦巴碱在制备治疗或预防缺氧性损伤的药物或食品中的应用。

本发明又提供了一种治疗或预防缺氧性损伤的药物,包含葫芦巴碱。

所述缺氧性损伤为高原低压性缺氧导致的急性高原病、脑缺血缺氧性疾病或心肌缺血缺氧性疾病。

所述药物为口服剂或注射剂。

所述口服剂由葫芦巴碱和药物学上可接受的载体组成,剂型可以是片剂、胶囊剂、分散剂或颗粒剂。

上述药物学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体,如填充剂、粘合剂、润滑剂、吸收剂、崩解剂、着色剂等。

所述填充剂可采用淀粉、预胶化淀粉、糊精、糖粉、甘露醇或微晶纤维素;所述粘合剂可采用淀粉浆、羟丙基纤维素、聚维酮、糖浆或聚乙二醇;所述润滑剂可采用硬脂酸镁、微粉硅胶、聚乙二醇、滑石粉、氢化植物油;所述吸收剂可采用硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁或碳酸钙;所述崩解剂可采用干淀粉、羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂或交联聚维酮;所述着色剂可采用二氧化钛、日落黄、亚甲蓝或药用氧化铁红。另外,还可以加入其它辅剂如香味剂、甜味剂等。

所述注射剂为注射液或注射液冻干粉针剂,由葫芦巴碱和药物学上可接受的药剂辅料组成。

上述药物学上可接受的药剂辅料是指药学上注射剂常用药剂辅料,如溶剂、pH调节剂/缓冲剂、抗氧剂、抑菌剂、等渗调节剂等。

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