[发明专利]一种医药中间体二芳基环氧乙烷化合物及其合成方法有效
| 申请号： | 201711445579.2 | 申请日： | 2017-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN108250162B | 公开（公告）日： | 2021-06-22 |
| 发明（设计）人： | 王志翊;翁杰;陈婵;王志斌;周志良;马建设;许彤 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属育英儿童医院;温州医科大学 |
| 主分类号： | C07D301/14 | 分类号： | C07D301/14;C07D303/40;C07D311/76 |
| 代理公司： | 北京至臻永信知识产权代理有限公司 11568 | 代理人： | 董鹏;唐维宁 |
| 地址： | 325000 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 医药 中间体 二芳基 环氧乙烷 化合物 及其 合成 方法 | ||
1.一种下式(I)所示二芳基环氧乙烷化合物：
其中，R1选自H、卤素或C1-C6烷基；
R2选自H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基或卤代C1-C6烷氧基。
2.权利要求1所述式(I)二芳基环氧乙烷化合物的合成方法，所述方法包括如下步骤：
S1：下式(III)化合物和下式(IV)化合物在钯催化剂、阳离子铵化合物和碱的存在下，于有机溶剂中进行反应，反应结束后经后处理，得到下式(II)化合物，
S2：在有机溶剂中，所述式(II)化合物在氧化剂存在下，发生自身成环反应，反应结束后经后处理而得到所述式(I)含环氧骨架腈类化合物，
其中，R1、R2同权利要求1中所定义。
3.如权利要求2所述的式(I)二芳基环氧乙烷化合物的合成方法，其特征在于：在步骤S1中，所述有机溶剂为N,N-二甲基乙酰胺(DMA)。
4.如权利要求2所述的式(I)二芳基环氧乙烷化合物的合成方法，其特征在于：在步骤S1中，所述式(III)化合物与所述式(IV)化合物的摩尔比为1:1-2。
5.如权利要求2所述的式(I)二芳基环氧乙烷化合物的合成方法，其特征在于：在步骤S1中，所述式(III)化合物与钯催化剂的摩尔比为1:0.004-0.01。
6.如权利要求2所述的式(I)二芳基环氧乙烷化合物的合成方法，其特征在于：在步骤S1中，所述式(III)化合物与阳离子铵化合物的摩尔比为1:0.8-1.5。
7.如权利要求2所述的式(I)二芳基环氧乙烷化合物的合成方法，其特征在于：在步骤S1中，所述式(III)化合物与碱的摩尔比为1:1.5-2.5。
8.如权利要求2所述的式(I)二芳基环氧乙烷化合物的合成方法，其特征在于：在步骤S2中，所述氧化剂为间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)。
9.如权利要求2所述的式(I)二芳基环氧乙烷化合物的合成方法，其特征在于：在步骤S2中，所述有机溶剂为二氯甲烷。
10.如权利要求2-9任一项所述的式(I)二芳基环氧乙烷化合物的合成方法，其特征在于：在步骤S2中，所述式(II)化合物与氧化剂的摩尔比为1:1-2。
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