[发明专利]一种阿司匹林丁香酚酯咀嚼片及其制备方法

说明书

本发明提供一种阿司匹林丁香酚酯咀嚼片，包括以下各组分：1重量份阿司匹林丁香酚酯原料药、0.9‑1.0重量份甘露醇填充剂、2.5‑3.0重量份乳糖填充剂、0.06‑0.07重量份阿斯巴甜矫味剂、0.05‑0.0625重量份柠檬酸矫味剂、0.05‑0.0625重量份硬脂酸镁润滑剂和重量浓度为3‑5％的含0.0625重量份聚乙烯吡络烷酮K30的粘合剂。本发明还提供其制备方法。较之口服片，本发明的咀嚼片具有治疗效果更佳、易于吞服、口感好、溶出性好、吸收快等优点，应用前景广阔。

技术领域

本发明涉及一种阿司匹林丁香酚酯咀嚼片及其制备方法，该咀嚼片给药方便，具有治疗高血脂、预防血栓等功效。

背景技术

高血脂症是脑卒中、冠心病、心肌梗死、猝死的危险因素。此外，高血脂症也是促进高血压、糖尿病的一个重要危险因素。高血脂症还可导致脂肪肝、肝硬化、胆石症、胰腺炎、眼底出血、失明、周围血管疾病、跛行、高尿酸血症，所以必须高度重视高血脂的危害，积极的预防和治疗。阿司匹林丁香酚酯是在前药原理的基础上，通过对阿司匹林和丁香酚进行酯化反应生成的一种新型药用化合物，该化合物具有治疗高血脂、预防血栓等功效。阿司匹林丁香酚酯屏蔽了阿司匹林的羧基和丁香酚的酚羟基，因此降低了阿司匹林对胃肠道的刺激作用，同时解决了丁香酚的刺激性和易氧化等问题。毒理学实验表明，小鼠口服阿司匹林丁香酚酯的LD₅₀为10.39g/kg，为实际无毒，LD₅₀数值是阿司匹林的0.02倍，丁香酚的0.27倍。该化合物具有明显优势，在体内酶的作用下释放出阿司匹林和丁香酚两种原药并协同发挥作用，具有更好的药理作用。在相关疾病的动物模型中，AEE的药效学实验证明其具有抗炎、解热、镇痛、降血脂、预防血栓等作用。现有技术201310043089.5公开了阿司匹林丁香酚酯口服片剂的制备方法及其在高血脂症中的治疗用途，但201310043089.5所公开的阿司匹林丁香酚酯片剂是口服片，较之口服片，咀嚼片具有易于吞服、口感好、吸收快等特点。

发明内容

本发明提供了一种阿司匹林丁香酚酯咀嚼片，较之口服片，咀嚼片具有易于吞服、口感好、吸收快等特点。

本发明的第一个目的是提供一种阿司匹林丁香酚酯咀嚼片，所述咀嚼片包括以下各组分：1重量份阿司匹林丁香酚酯原料药、0.9-1.0重量份甘露醇填充剂、2.5-3.0重量份乳糖填充剂、0.06-0.07重量份阿斯巴甜矫味剂、0.05-0.0625重量份柠檬酸矫味剂、0.05-0.0625重量份硬脂酸镁润滑剂和重量浓度为3-5％的含0.0625重量份聚乙烯吡络烷酮K30的粘合剂。

作为优选，所述咀嚼片包括以下各组分：1重量份阿司匹林丁香酚酯原料药、1.0重量份甘露醇填充剂、2.75重量份乳糖填充剂、0.065重量份阿斯巴甜矫味剂、0.06重量份柠檬酸矫味剂、0.0625重量份硬脂酸镁润滑剂和重量浓度为5％的含0.0625重量份聚乙烯吡络烷酮K30的粘合剂。

本发明的第二个目的是提供一种如上所述的阿司匹林丁香酚酯咀嚼片的制备方法，将阿司匹林丁香酚酯原料药磨成细粉，与分别磨成细粉的甘露醇、乳糖、柠檬酸和阿斯巴甜混合均匀，加入重量浓度为3％-5％的聚乙烯吡络烷酮K30溶液制成软材，制粒，干燥，与润滑剂硬脂酸镁混合均匀，压片制成阿司匹林丁香酚酯咀嚼片。

作为优选，所述聚乙烯吡络烷酮K30溶液的浓度为5％。

作为优选，所述干燥是在49-51℃干燥1-1.5小时。

作为优选，所述干燥后还包括过20目筛整粒的步骤。

本发明的第三个目的是提供上述阿司匹林丁香酚酯咀嚼片在制备防治高血脂症的药物中的应用。

较之口服片，本发明的咀嚼片具有治疗效果更佳、易于吞服、口感好、溶出性好、吸收快等优点，应用前景广阔。

具体实施方式