[发明专利]番石榴二醛杂源萜苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物用于制备抗鼻炎药物在审
| 申请号： | 201711455026.5 | 申请日： | 2017-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN108578402A | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | 华子春;李媛媛 | 申请（专利权）人： | 常州南京大学高新技术研究院;南京大学深圳研究院 |
| 主分类号： | A61K31/4184 | 分类号： | A61K31/4184;A61K31/335;A61P11/02;A61P29/00;C07D405/14;C07D313/06 |
| 代理公司： | 江苏银创律师事务所 32242 | 代理人： | 何震花 |
| 地址： | 213164 江苏省常州市武进区常武中路*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物组合物 苯并咪唑基 番石榴 乙胺基 二醛 杂源 制备 鼻炎药物 鼻炎 药物化学领域 药理学实验 有机合成 开发 | ||
本发明公开了番石榴二醛杂源萜苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物用于制备抗鼻炎药物，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及番石榴二醛杂源萜的苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物、制备方法及其在制备抗鼻炎药物上的用途。本发明公开了一种番石榴二醛杂源萜的苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的番石榴二醛杂源萜的苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物具有抗鼻炎的作用，具有开发抗鼻炎药物的价值。
技术领域
本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及组合物、制备方法及其用途。
背景技术
鼻炎为临床常见病和多发病，鼻炎的发生主要与过敏反应有关，属于免疫性炎症的范畴。目前，治疗鼻炎主要采用特非那丁等抗组胺药物或曲尼司特、酮替芬等抗过敏药物，这些药物对鼻炎的慢性化和反复发作疗效较差或无效。因此，成分明确、质量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治疗药物方面，具有潜在的价值。
从天然产物中寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物最有重要价值。
本发明涉及的化合物I是一个2010年发表(Meng Shao et al.,2010.PsiguadialsA and B,Two Novel Meroterpenoids with Unusual Skeletons from the Leaves ofPsidium guajava.Organic Letters 12(2010)5040–5043)的化合物，我们对化合物I进行了结构修饰，获得了两个新的衍生物即化合物III和化合物IV，并用化合物III和化合物IV制备了组合物，并对该组合物抗鼻炎活性进行了评价，其具有抗鼻炎活性。
发明内容
本发明公开了一个新的组合物，该组合物由化合物III和化合物IV组成，该组合物中化合物III和化合物IV的质量分数分别为30份和50份。
本发明公开的组合物可以制成药学上可接受的盐或药学上可接受的载体。
药效学实验表明，本发明的组合物具有较好的抗鼻炎作用。本发明的药学上可接受的盐具有同样的药效。
组合物10mg/kg口服给药，对抗原(卵白蛋白)和组胺所致大鼠搔抓鼻部、打喷嚏反应及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制备治疗鼻炎的药物。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
实施例1一种番石榴二醛杂源萜的制备
一种番石榴二醛杂源萜(I)的制备方法参照Meng Shao等人发表的文献(MengShao et al.,2010.Psiguadials A and B,Two Novel Meroterpenoids with UnusualSkeletons from the Leaves of Psidium guajava.Organic Letters 12(2010)5040–5043)的方法。
实施例2一种番石榴二醛杂源萜的O-溴乙基衍生物(II)的合成
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