[发明专利]二烯丙基一硫在制备预防/或治疗苯血液毒性药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201711462632.X 申请日: 2017-12-28
公开(公告)号: CN108078967A 公开(公告)日: 2018-05-29
发明(设计)人: 谢克勤;于婷 申请(专利权)人: 山东大学
主分类号: A61K31/10 分类号: A61K31/10;A61P39/02;A61P7/00
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 王志坤
地址: 250012 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 二烯丙基 血液毒性 拮抗 制备 红细胞 白细胞减少症 血红蛋白降低 白细胞降低 生物活性 试验研究 药物用途 预防 治疗 大蒜 应用 诱导 诱发 防治 安全
【说明书】:

发明提供了二烯丙基一硫在制备预防/或治疗苯血液毒性药物中的应用。试验研究表明,二烯丙基一硫能够有效拮抗由苯所引发的白细胞降低症状,并能拮抗因苯诱发的红细胞与血红蛋白降低的症状。为临床防治苯血液毒性特别是苯诱导白细胞减少症提供新的药物,同时为二烯丙基一硫及其他临床上安全的大蒜生物活性成分开辟了新的药物用途。

技术领域

本发明属于药物制剂领域,具体涉及二烯丙基一硫在制备预防/或治疗苯血液毒性药物中的应用。

背景技术

苯是一种无色或浅黄色的具有芳香气味的透明油状液体,是广泛存在于职业环境和生活环境中的污染物。职业人群接触空气中苯的污染物主要来源于制药、合成橡胶塑料、洗涤剂、染料的合成及油漆、粘胶等工艺生产过程;普通人群接触空气中苯的污染物主要来源于吸烟烟雾,汽油蒸汽和机动车尾气等。苯是一种公认的致癌物,1982年被国际癌症研究机构(IARC)确定为环境致癌物质。在我国,慢性苯中毒连续多年位于慢性职业中毒原因的首位。因此苯污染已经成为亟待解决的环境污染问题。

苯具有血液毒性,诱发血细胞减少,再生障碍性贫血,粒细胞白血病等,早期以外周血白细胞减少症为主要特征。苯的毒性作用尚无明确的阈值,流行病学的资料发现,即使空气中的苯暴露浓度低于1ppm,职业工人的外周血白细胞和血小板计数明显低于对照组。而苯中毒无特效解毒药,目前对于苯中毒的治疗主要采用对症、支持疗法,纠正贫血、升高白细胞和抗肿瘤化疗药物,如:鳖肝醇、利血生,和粒细胞集落刺激因子等,但长期使用可引起骨痛、发热、乏力,甚至刺激恶性细胞生长等一系列副作用。

近年来,有学者研究证实中药能有效预防苯的血液毒性作用,例如:红景天和归脾汤,寻找天然生物活性成分用于预防治疗苯中毒特别是苯诱导的白细胞减少症成为当今研究的热点。二烯丙基一硫(Diallyl sulfide,DAS)是由大蒜中提取的一种有效生物活性成分,研究显示DAS具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤和抑制体内多种代谢酶类等多种生物学作用。而且与同样由大蒜中提取的二烯丙基二硫和二烯丙基三硫相比其毒性更低、结构更为简单,因此具有更加广泛的应用前景。然而迄今为止尚未有关于二烯丙基一硫在预防/或治疗苯血液毒性方面的报道。

发明内容

针对上述现有技术的不足,发明人经长期的技术与实践探索,意外发现二烯丙基一硫能够有效拮抗由苯所引发的白细胞降低症状,并能拮抗因苯诱发的红细胞与血红蛋白降低的症状。从而为临床防治苯血液毒性特别是苯诱导白细胞减少症提供新的药物,同时为二烯丙基一硫及其他临床上安全的大蒜生物活性成分开辟了新的药物用途。

具体的,本发明涉及以下技术方案:

本发明的第一个方面,提供了二烯丙基一硫在制备预防/或治疗苯血液毒性药物中的应用;

进一步的,所述苯血液毒性症状包括由苯诱导的白细胞、红细胞和血红蛋白减少;更进一步的,所述苯血液毒性症状为由苯诱导的白细胞减少;

经试验验证,二烯丙基一硫能够有效拮抗苯诱导的白细胞降低症状,并同时能拮抗因苯诱导的红细胞和血红蛋白数量降低症状;

本发明的第二个方面,提供一种预防/或治疗苯血液毒性的药物,所述药物包括二烯丙基一硫;

进一步的,所述苯血液毒性症状包括由苯诱导的白细胞、红细胞和血红蛋白减少;更进一步的,所述苯血液毒性症状为由苯诱导的白细胞减少;

经试验验证,二烯丙基一硫能够有效拮抗苯诱导的白细胞降低症状,并同时能拮抗因苯诱导的红细胞和血红蛋白数量降低症状;

所述药物用药有效剂量为40mg/kg及以上,进一步优选为160mg/kg;

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