[发明专利]冬凌草甲素衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201711462771.2 | 申请日： | 2017-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN108299458B | 公开（公告）日： | 2020-10-02 |
| 发明（设计）人： | 万升标;赵万洲;徐锡明;彭凯;敖磊;罗栋栋 | 申请（专利权）人： | 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司;南京欧际医药科技服务有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/10 | 分类号： | C07D493/10;A61K31/352;A61K31/422;A61K31/4192;A61K31/453;A61K31/4025;A61K31/4433;A61K31/385;A61P35/00 |
| 代理公司： | 青岛海昊知识产权事务所有限公司 37201 | 代理人： | 王铎 |
| 地址： | 266071 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 冬凌草 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.冬凌草甲素衍生物，其特征在于具有以下通式Ⅲ所示结构：
其中：
R1代表羟基、氧代、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、烷基酰氧基、卤素；所述烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基或烷基酰氧基中烷基为1-10个碳的烷基；
Y代表氢、1-10个碳的烷基、Boc-L-亮氨酸残基、Boc-L-缬氨酸残基、Boc-L-异亮氨酸残基、Boc-L-苯丙氨酸残基、Boc-L-脯氨酸残基、3,4-二甲氧基肉桂酰基或4-甲氧基肉桂酰基。
2.根据权利要求1所述的冬凌草甲素衍生物，其特征在于通式Ⅲ所述化合物为：
ent-1α-乙酰氧基-6β-氢-14β-羟基-7,15-二氧代-6,20-氧桥-16-贝壳杉烯，其结构式如下：
或ent-1α-乙酰氧基-6β-氢-[14β-O-(3,4-二甲氧基肉桂酰基)]-7,15-二氧代-6,20-氧桥-16-贝壳杉烯，其结构式如下：
或ent-1-氧代-6β-氢-[14β-O-(3,4-二甲氧基肉桂酰基)]-7,15-二氧代-6,20-氧桥-16贝壳杉烯，其结构式如下：
或ent-1-氧代-6β-氢-[14β-O-(4-二甲氧基肉桂酰基)]-7,15-二氧代-6,20-氧桥-16-贝壳杉烯，其结构式如下：
或ent-1-氧代-6β-氢-[14β-O-(Boc-L-亮氨酸)]-7，15-二氧代-6,20-氧桥-16-贝壳杉烯，其结构式如下：
或ent-1-氧代-6β-氢-[14β-O-(Boc-L-苯丙氨酸)]-7,15-二氧代-6,20-氧桥-16-贝壳杉烯，其结构式如下：
或ent-1-氧代-6β-氢-[14β-O-(Boc-L-脯氨酸)]-7,15-二氧代-6,20-氧桥-16-贝壳杉烯，其结构式如下：
或ent-1-氧代-6β-氢-[14β-O-(Boc-L-缬氨酸)]-7,15-二氧代-6,20-氧桥-16-贝壳杉烯，其结构式如下：
或ent-1-氧代-6β-氢-[14β-O-(Boc-L-异亮氨酸)]-7,15-二氧代-6,20-氧桥-16-贝壳杉烯，其结构式如下：
3.一种药物组合物，其特征在于含有治疗有效量的权利要求1所述通式Ⅲ所示结构的冬凌草甲素衍生物或其可药用盐及药学上可接受的载体。
4.根据权利要求1所述通式Ⅲ所示结构的冬凌草甲素衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
以冬凌草甲素或6,7位存在羟基的冬凌草甲素衍生物为原料，二氯甲烷为溶剂，在无水无氧和氮气保护条件下，与二乙氨基三氟化硫试剂反应，制备得到如通式Ⅲ所示结构的冬凌草甲素衍生物。
5.根据权利要求1-3任一项所述的冬凌草甲素衍生物用于制备抗肿瘤药物的应用。
6.根据权利要求1-3任一项所述的冬凌草甲素衍生物用于制备治疗肝癌、多发性骨髓瘤、肺癌的药物的应用。
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