[发明专利]一种苯并稠合N-杂环化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201711464743.4 | 申请日： | 2017-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN108191834B | 公开（公告）日： | 2020-10-16 |
| 发明（设计）人： | 王洪根;周楚钧;黄世亮;冀卫卫;李清江 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D409/14;C07D417/04;C07D401/04 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510275 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 杂环化合物 制备 方法 | ||
1.一种苯并稠合N-杂环化合物的制备方法，其特征在于，所述方法为原料和偶联剂在过渡金属催化剂和氧化剂存在条件下，于0～100℃下在溶剂中进行反应；其中，原料的结构如式(1)、式(4)、式(6)、式(8)或式(10)所示：
偶联剂的结构如式(2)所示(2)；
以式(1)、式(4)、式(6)、式(8)或式(10)所示化合物为原料制备的苯并稠合N-杂环化合物的结构分别为式(3)、式(5)、式(7)、式(9)或式(11)所示：
其中，R1为嘧啶基，吡啶基或噻唑基；R2、R3、R4和R5分别为H、C1～C14的烃基、甲氧基、三氟甲基、卤素、氰基、醛基、硝基、酯基或苄氧基；R6、R7和R8分别为H、苯基、酯基、C1～C14的烃基或噻吩基。
2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述原料、偶联剂和过渡金属催化剂的摩尔比为1︰1～3︰0.025～0.1。
3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述原料、偶联剂和过渡金属催化剂的摩尔比为1︰1.2︰0.025。
4.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述氧化剂为氧气、铜盐或银盐中的一种或多种。
5.根据权利要求4所述制备方法，其特征在于，当式(2)所述化合物中R8不为H时，式(1)和式(8)所需氧化剂为银盐。
6.根据权利要求4所述制备方法，其特征在于，所述铜盐为一水合醋酸铜；所述银盐为氟化银；铜盐或银盐的用量为原料的0.2～4倍。
7.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述过渡金属催化剂为含Pd、Rh、Co、Ir或Ru的催化剂。
8.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述反应需要的时间在12h内。
9.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述溶剂为甲醇、二氯乙烷、丙酮、四氢呋喃或三氟乙醇。
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