[发明专利]一种用于多肽液相合成载体的化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种作为多肽液相合成载体的环酮化合物，其结构如式I或II所示：

具体为：

2.权利要求1所述环酮化合物的制备方法，其中式I化合物制备方法包括以下步骤：

1)以化合物1或化合物2为起始原料进行氢化反应获化合物1a

2)化合物1a与功能性官能团偶联得到多肽液相合成载体的环酮化合物。

3.根据权利要求2所述的环酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤1)为化合物1或化合物2在还原剂作用下进行回流反应至完全获得1a

4.根据权利要求3所述的环酮化合物的制备方法，其特征在于，所述还原剂选自硼氢化钠、氢化铝锂、硼烷。

5.根据权利要求2所述的环酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤2)包括以下步骤：

2-1)进行卤代反应；

2-2)偶联功能性官能团。

6.根据权利要求5所述的环酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤2-1)在N-溴代丁二酰亚胺、过氧化苯甲酰条件下进行反应获得卤代产物。

7.权利要求1所述环酮化合物的制备方法，其中式II化合物制备方法包括以下步骤：

1)以化合物3为起始原料进行氢化反应获化合物3a

2)化合物3a与功能性官能团偶联得到多肽液相合成载体的环酮化合物。

8.根据权利要求7所述的环酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤1)为化合物3在还原剂作用下进行回流反应至完全获得3a。

9.根据权利要求8所述的环酮化合物的制备方法，其特征在于，所述还原剂选自硼氢化钠、氢化铝锂、硼烷。

10.根据权利要求7所述的环酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤2)包括以下步骤：

2-1)进行卤代反应；

2-2)偶联功能性官能团。

11.根据权利要求10所述的环酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤2-1)在N-溴代丁二酰亚胺、过氧化苯甲酰条件下进行反应获得卤代产物。

12.权利要求1所述的环酮化合物作为多肽液相合成载体的用途。

13.一种多肽的合成方法，其特征在于，以权利要求1所述的环酮化合物作为液相合成载体，在所述的环酮化合物的官能团上依次偶联氨基酸。

14.一种胸腺法新的合成方法，其以权利要求1中式I或式II所示化合物作为液相合成载体，偶联Fmoc-Asn(Trt)¹-OH、脱除氨基保护基，按此方法依次偶联Fmoc-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-Val-OH、Fmoc-Val-OH、Fmoc-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Asp(OtBu)-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Thr(tBu)-OH、Fmoc-Thr(tBu)-OH、Fmoc-Ile-OH、Fmoc-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-Thr(tBu)-OH、Fmoc-Asp(OtBu)-OH、Fmoc-Val-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Asp(OtBu)-OH、Ac-Ser(tBu)-OH、脱除保护基后，裂解液相合成载体，纯化得到胸腺法新。