[发明专利]反式-1-羟基-1-(三氟甲基)-3-氨基环丁烷盐酸盐的中间体及制备方法和应用有效
| 申请号： | 201711474068.3 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN109988070B | 公开（公告）日： | 2022-07-26 |
| 发明（设计）人： | 张雷亮;石响;刘贵华 | 申请（专利权）人： | 南京富润凯德生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/08 | 分类号： | C07C213/08;C07C215/44;C07D487/04;C07C269/00;C07C271/24;C07C213/02;C07C217/52 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210032 江苏省南京市高新技术*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 反式 羟基 甲基 氨基 丁烷 盐酸 中间体 制备 方法 应用 | ||
1.结构式(I)的化合物：
其中：R1为H、苄基、4-甲氧苄基或者3,4-二甲氧苄基；R2为叔丁氧羰基或者苄氧羰基。
2.根据权利要求1结构式(I)的化合物：
其中：R2为叔丁氧羰基或者苄氧羰基。
3.根据权利要求1中化合物I的制备方法，其特征在于，包括：
其中：R1为苄基、4-甲氧苄基或者3,4-二甲氧苄基；X为氯或者溴；R3为H、4-甲氧基或者3,4-二甲氧基；R2为H、叔丁氧羰基或者苄氧羰基。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：化合物II制备化合物IV的步骤中，所述的碱为氢化钠、正丁基锂或者1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯；反应温度为-40～40℃。
5.根据权利要求3或者权利要求4中所述的制备方法，其特征在于：化合物II制备化合物IV的步骤中，化合物II、化合物III与碱的摩尔比范围为1∶1～2∶1～2。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：化合物IV制备化合物V的步骤中，碱为氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠或者乙醇钠；反应温度为20～70℃；化合物IV与碱的摩尔比范围为1∶2～1∶10。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：化合物V制备化合物VI的步骤中，反应温度为160～200℃。
8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：化合物VI制备化合物I的步骤中，溶剂为甲苯、叔丁醇或者甲苯/苯甲醇；反应温度范围80～110℃。
9.权利要求1中的化合物I制备化合物VIII的方法，其特征在于，包括：
其中：R1为苄基、4-甲氧苄基或者3,4-二甲氧苄基；R2为H、叔丁氧羰基或者苄氧羰基；R4为叔丁氧羰基或者H；还原剂为氢气、甲酸或者甲酸铵；催化剂为钯碳或者氢氧化钯碳。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于：化合物VII制备化合物VIII的步骤中，所述的酸为盐酸或者氯化氢；溶剂为甲醇、乙酸乙酯或者1,4-二氧六环。
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