[发明专利]小分子多肽及其用途有效
申请号: | 201711477065.5 | 申请日: | 2017-12-29 |
公开(公告)号: | CN107936093B | 公开(公告)日: | 2020-06-30 |
发明(设计)人: | 李培源;苏炜;霍丽妮;陈睿 | 申请(专利权)人: | 广西中医药大学 |
主分类号: | C07K7/08 | 分类号: | C07K7/08;A61K38/10;A61P3/10;A61P39/06 |
代理公司: | 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 | 代理人: | 靳浩 |
地址: | 530213 广西壮*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 分子 多肽 及其 用途 | ||
本发明公开了一种小分子多肽,小分子多肽的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示。本发明还提供了小分子多肽的用途。本发明的多肽具有良好的α‑葡萄糖苷酶抑制活性和抗氧化活性,稳定性强,结构易于调控,具有很明显的应用潜力。
技术领域
本发明涉及一种小分子多肽。更具体地说,本发明涉及一种具有α-葡萄糖苷酶抑制活性和抗氧化活性的小分子多肽。
背景技术
糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损,或两者兼有引起。糖尿病时长期存在的高血糖,导致各种组织,特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。目前的降糖药物的作用机制中,通过抑制能催化淀粉或蔗糖消化的最后一步而产生糖类物质的α-葡萄糖苷酶活性,被认为是控制II型糖尿病的理想途径。临床上应用的临床上用于治疗糖尿病的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等,但这些化合物具有一定的副作用。因此,需要制备新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂。
发明内容
本发明的一个目的是提供一种小分子多肽及其用途,该小分子多肽稳定性强,并具有具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性和抗氧化活性。
为了实现根据本发明的这些目的和其它优点,提供了一种小分子多肽,小分子多肽的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示。
优选的是,所述的小分子多肽,所述小分子多肽的等电点为9.0。
本发明还提供了一种小分子多肽的用途,用于制备治疗糖尿病的药物。
本发明还提供了一种小分子多肽的用途,用于制备清除自由基的药物。
本发明至少包括以下有益效果:
1、本发明的多肽具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,同时具备抗氧化活性。
2、本发明方法是一种小分子多肽,稳定性强,结构易于调控,具有很明显的应用潜力。
3、本发明小分子多肽与大分子多肽相比合成方法简便,易于大规模生产。
本发明的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现,部分还将通过对本发明的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明做进一步的详细说明,以令本领域技术人员参照说明书文字能够据以实施。
实施例1
一种小分子多肽,小分子多肽的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示;
SEQ ID No.1:DDCCKVKQKSSSKKLDL。
所述小分子多肽的等电点为9.0。
所述小分子多肽的的分子量为1925.26g/mol。
所述小分子多肽的制备方法:
选用氨基酸-王树脂作为载体(树脂),用二氯甲烷将树脂充分溶胀,加入第一个Fmoc-保护氨基酸,用二甲基甲酰胺清洗几遍,用适当浓度的DBLK,将Fmoc-保护基团脱出,之后用二甲基甲酰胺清洗数遍,洗去DBLK,称取适合的缩合剂苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐和活化剂甲基吗啉以及C端第二个Fmoc-保护氨基酸(Fmoc-Asp-OH)进行偶联,通过茚三酮检测法进行检测确保连接比较完全,用二甲基甲酰胺清洗几遍,洗去残留的各种残基,活化剂和缩合剂,依氨基酸序列进行偶联,将所有的氨基酸连接结束后,脱去最后的Fmoc-保护基团,用切割液裂解,去除树脂和氨基酸保护基团,得到小分子多肽的粗品,送质谱确认产品分子量1925.26g/mol符合理论值。
实施例2
小分子多肽体外α-葡萄糖苷酶活性的测定。
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