[发明专利]一种合成1-（3-氯丙基）-苯并咪唑-2-酮的方法在审
| 申请号： | 201711479448.6 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN108129396A | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 仇爱云;张常宣;叶正峰 | 申请（专利权）人： | 上海艾康睿医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/26 | 分类号： | C07D235/26 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人： | 庄文莉 |
| 地址： | 201612 上海市松江区漕河*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 多潘立酮 苯并咪唑 氯丙基 生产成本 大规模工业化生产 合成 反应选择性 反应路线 合成路线 可控性 制备 | ||
1.一种合成1-(3-氯丙基)-苯并咪唑-2-酮的方法，其特征在于，反应路线如下：
2.如权利要求1所述的合成1-(3-氯丙基)-苯并咪唑-2-酮的方法，其特征在于，步骤S1具体包括如下操作：
将邻苯二胺和乙酰乙酸乙酯在碱的催化下经过关环、重排反应得到具有式DOM-2所示结构的化合物。
3.如权利要求2所述的合成1-(3-氯丙基)-苯并咪唑-2-酮的方法，其特征在于，所述碱包括氢氧化钠和氢氧化钾中的一种或两种，摩尔量为0.1～3.0当量。
4.如权利要求1所述的合成1-(3-氯丙基)-苯并咪唑-2-酮的方法，其特征在于，步骤S2具体包括如下操作：
将具有式DOM-2所示结构的化合物在碱的作用下，与1-溴-3-氯丙烷发生取代反应得到具有式DOM-3所示结构的化合物。
5.如权利要求4所述的合成1-(3-氯丙基)-苯并咪唑-2-酮的方法，其特征在于，所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或多种，摩尔量为1.0～5.0当量。
6.如权利要求1所述的合成1-(3-氯丙基)-苯并咪唑-2-酮的方法，其特征在于，步骤S3具体包括如下操作：
将具有式DOM-3所示结构的化合物用酸脱保护得到具有式DOM-4所示结构的多潘立酮中间体化合物，即合成1-(3-氯丙基)-苯并咪唑-2-酮。
7.如权利要求6所述的合成1-(3-氯丙基)-苯并咪唑-2-酮的方法，其特征在于，所述的酸包括盐酸、硫酸、磷酸和醋酸中的一种或多种，摩尔量为1.0～5.0当量。
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