[发明专利]一种依匹哌唑衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种依匹哌唑衍生物，其特征在于，所述依匹哌唑衍生物的化学结构式如下：

其中，n＝4-20。

2.如权利要求1所述的依匹哌唑衍生物，其特征在于，所述依匹哌唑衍生物为十二酰依匹哌唑或正辛酰依匹哌唑。

3.制备如权利要求1或2所述依匹哌唑衍生物的方法，其特征在于，

依匹哌唑、(HCHO)_m与第一碱性催化剂反应制得N-羟甲基依匹哌唑；其中，m为自然数，且m≥1；

由N-羟甲基依匹哌唑与烷基甲酰氯化合物在第二碱性催化剂作用下反应即得所述依匹哌唑衍生物。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，第一碱性催化剂为无水碳酸钠或无水碳酸钾；

依匹哌唑、(HCHO)_m与第一碱性催化剂的摩尔比为1:(2-4):(1-1.2)，其中，(HCHO)_m的量按甲醛计。

5.如权利要求3或4所述的方法，其特征在于，所述第二碱性催化剂为三乙胺或碳酸钾；

N-羟甲基依匹哌唑、烷基甲酰氯化合物与第二碱性催化剂的摩尔比为1:(1-1.2):(1-2)。

6.如权利要求3-5任一项所述的方法，其特征在于，所述烷基甲酰氯化合物包含C5-C21的烷基基团；优选为C7-C17的烷基基团。

7.如权利要求3-6任一项所述的方法，其特征在于，依匹哌唑由7-(4-氯丁氧基)-1H-喹啉-2酮与苯并[b]噻吩-4-基哌嗪反应制得；

其中，7-(4-氯丁氧基)-1H-喹啉-2酮由7-羟基-2-喹啉酮、1,4-二氯丁烷、碳酸钾与乙氧甲酰基亚甲基三苯基膦在40-50℃条件下反应所得；

和/或，苯并[b]噻吩-4-基哌嗪由4-氨基苯并噻吩、双(2-氯乙基)胺盐酸盐与碳酸钠反应制得。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，7-羟基-2-喹啉酮、1,4-二氯丁烷、碳酸钾与乙氧甲酰基亚甲基三苯基膦的摩尔比为1:(1.2-2):(1.2-2):(0.01-0.1)。

9.如权利要求7或8所述的方法，其特征在于，4-氨基苯并噻吩、双(2-氯乙基)胺盐酸盐与碳酸钠的摩尔比为1:(1-1.2):(1-1.2)。

10.如权利要求3-9任一项所述的方法，其特征在于，

将摩尔比为1:(1.5-1.8):(1.5-1.8):(0.04-0.08)的7-(羟基-2-喹啉酮、1,4-二氯丁烷、碳酸钾与乙氧甲酰基亚甲基三苯基膦在40-50℃条件下反应制得7-(4-氯丁氧基)-1H-喹啉-2酮；

4-氨基苯并噻吩、双(2-氯乙基)胺盐酸盐与碳酸钠的反应产物在pH为12-13的条件下进一步纯化制得苯并[b]噻吩-4-基哌嗪；

7-(4-氯丁氧基)-1H-喹啉-2酮与苯并[b]噻吩-4-基哌嗪反应制得依匹哌唑；

依匹哌唑、(HCHO)_m与第一碱性催化剂反应制得N-羟甲基依匹哌唑；

由N-羟甲基依匹哌唑与烷基甲酰氯化合物在第二碱性催化剂作用下反应即得所述依匹哌唑衍生物。