[发明专利]一种复方抗体外寄生虫组合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种哺乳动物或禽用复方抗体外寄生虫组合物及其制备方法，所述复方抗体外寄生虫组合物高效、低毒、低刺激、可驱避蚊虫等特点。山苍子油合并非泼罗尼，增效的同时，降低了组合物的毒性；同时兼具修复皮肤、趋避蚊虫的效果，缓解了临床用药的不良反应和局限性；同时，山苍子油特有的天然宜人气味提高了宠物用药的顺应性。苯氧威具备双重作用机制，高效杀卵的同时，提高了组合物杀蜱的效率。本发明复方抗体外寄生虫组合物可用于哺乳动物，尤其是猫或狗，体表寄生虫的驱杀。本发明采用外用溶液剂的形式，滴于动物肩胛骨之间的皮肤或浇淋于动物头背部，按照体重核算用量。

技术领域

本发明涉及一种复方抗寄生物药物，特别涉及一种针对猫、狗或禽类的高效、低毒、低刺激，可驱避蚊虫，并带有天然怡人气味的复方抗体外寄生虫组合物及其制备方法。

背景技术

寄生虫病对人体健康和畜牧业生产都会产生危害。蚤、螨、蜱、虱等寄生物会给许多动物尤其是猫、狗等宠物带来侵扰和感染，造成萌宠不安和疾病。同时通过病原感染，或者作为传播媒介给人类带来多种人畜共患的疾病。

常用于寄生物的体外处理方式有：药浴、香波、项圈、透皮溶液剂、滴剂、喷雾剂等。传统的动物体外寄生物驱杀剂包括化学药物如有机磷类、氨基甲酸酯类，以及植物提取物如拟除虫菊酯类，常被用于抗体外寄生物，如扁虱、螨类等。非泼罗尼(Fipronil)又名氟虫腈，是法国罗纳-普朗克公司研究人员于1987年发现的具有杀虫、杀螨、杀线虫和杀节肢动物活性的吡唑类化合物，早期应用于农业上对水稻螟虫、蚜虫、鳞翅目、鞘翅目和蝇类等害虫的防治。上世纪90年代被Merial公司率先作为宠物用体外驱虫药物开发，在英国上市，商品名Frontline。我国由浙江海正药业首先将原药从农药开发为兽用，2015年非泼罗尼滴剂“汉宠欣”在国内上市。该药物用于宠物主要有滴剂和喷雾剂两种剂型，施药后储存于动物的皮脂腺中，藉由皮肤表面的油脂扩散，发挥全身作用。药物不会进入猫狗的体内及血液循环，不会伤害到猫狗的肝肾功能。该产品使用较方便，但价格昂贵，经口毒性大，容易诱发安全事故。

山苍子又名山鸡椒[Litsea cubeba(Lour)Pers]，为樟科木姜子属植物，山苍子油系从山苍子果实中提取的挥发油。山苍子油在我国广泛应用于医药卫生、香精香料、防治病虫害等领域。自70年代以来，我国对山苍子油的化学成分、药理作用进行了一系列研究，发现其中含有数十种化学成分。梁青等人(2015年)对山苍子果实中的成分进行自主提取鉴别，证明天然山苍子油的主要成分是D-柠檬烯(w＝26.51％)、柠檬醛(w＝11.94％)和马鞭烯醇(w＝11.84％)。国外有报道，D-柠檬烯可以通过神经毒性作用，增加感觉细胞活性，从而向肌肉发出错误信号，造成昆虫瘫痪致死。并且某些国家已批准D-柠檬烯的喷雾剂和药浴，用于犬猫的体表跳蚤、虱子的杀灭，同时对蚊子有趋避作用。另外，山苍子油因其具有滋润、营养、保护皮肤等功能，近年来国外广泛应用于制备医疗化妆品。其杀菌力强、不会引起过敏，已添加于多种护肤产品中；不具光敏性，也有专利CN103622880B将其应用于防晒用品中。专利CN02147862A记载了山苍子油对于杀灭人畜体表寄生虫的作用，并用大量实验数据证明了这一结论。

目前国内市场销售的犬猫和禽类体外抗寄生物药品价格不一，抗寄生物效果差异明显。用于宠物的主要产品为法国梅里亚公司生产的福来恩犬猫用灭蚤滴剂，其不仅可以杀灭跳蚤和壁虱，还可以用于防治跳蚤和壁虱的感染，其增效制剂甚至有杀卵的功效。但是，由于其独特的作用机制，一方面，为了确保疗效，说明书推荐在用药后2-7d禁止给宠物洗澡，这就难以避免宠物的舔舐和与主人的直接接触，造成安全隐患；另一方面，已有多例报道非泼罗尼相关制剂，点药部位皮肤发生瘙痒难耐等的过敏反应；同时，也有宠主反映福来恩不能杜绝蚊虫叮咬，在蚊蝇较多的潮湿环境中不适宜使用。

本发明致力发明一种杀虫效果佳，安全性更高，对皮肤温和，可趋避蚊虫，并且带有天然怡人气味的复方抗体外寄生虫组合物。

发明内容