[发明专利]一种手性3-烯丙基取代苯酞类化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201711488806.X | 申请日： | 2017-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN108218815A | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 黄毅勇;蔺紫薇;杨星;寇英达 | 申请（专利权）人： | 武汉理工大学 |
| 主分类号： | C07D307/88 | 分类号： | C07D307/88 |
| 代理公司： | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人： | 崔友明 |
| 地址： | 430070 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯酞类化合物 烯丙基取代 制备 手性 制备过程 甲苯 烯丙基硼酸频哪醇酯 甲酰基苯甲酸 医药配制品 有机化合物 高效快速 工艺设备 混合溶液 手性磷酸 四氯化碳 制备手性 对映体 溶剂 产率 甲酯 催化剂 | ||
【权利要求书】：
1.一种手性3-烯丙基取代苯酞类化合物的制备方法，其特征在于：合成路线如下:
手性磷酸为催化剂，其结构式为:
式中：Ar为2,4,6-三异丙基苯基。
2.如权利要求1所述的3-烯丙基取代苯酞类化合物的制备方法，其特征在于：所述反应温度为-60℃或-40℃，反应时间为48h；
溶剂为甲苯或甲苯与四氯化碳的混合溶液；
以烯丙基硼酸频哪醇酯、邻甲酰基苯甲酸甲酯为原料，烯丙基硼酸频哪醇酯与邻甲酰基苯甲酸甲酯的摩尔比为6：5。
3.如权利要求1所述的3-烯丙基取代苯酞类化合物的制备方法，其特征在于：所述手性磷酸、烯丙基硼酸频哪醇酯、邻甲酰基苯甲酸甲酯的摩尔比为0.01：6：5。
4.如权利要求2所述的3-烯丙基取代苯酞类化合物的制备方法，其特征在于：所述溶剂中，四氯化碳和甲苯的摩尔比为0～2。
5.如权利要求3所述的3-烯丙基取代苯酞类化合物的制备方法，其特征在于：所述溶剂为甲苯时，反应温度为-40℃。
6.如权利要求1所述的3-烯丙基取代苯酞类化合物的制备方法，其特征在于：所述烯丙基硼酸频哪醇酯采用滴加的方式加入体系中。
7.如权利要求1所述的3-烯丙基取代苯酞类化合物的制备方法，其特征在于：所述分子筛作为添加剂。
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