[发明专利]含有嘧啶并嘧啶二酮的胃肠外给药制剂

权利要求书

1.一种胃肠外给药制剂，该制剂包含1-苯基-3-甲基-7-(5-哌嗪基吡啶-2-基氨基)嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其药学可接受的盐的环糊精包合物和甘露醇，其中，1-苯基-3-甲基-7-(5-哌嗪基吡啶-2-基氨基)嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其药学可接受的盐与环糊精的重量比为1:2-4。

2.如权利要求1所述的胃肠外给药制剂，其特征在于：以重量计，所述1-苯基-3-甲基-7-(5-哌嗪基吡啶-2-基氨基)嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其药学可接受的盐的环糊精包合物的量占所述制剂干重的约10％-约30％；优选地，以重量计，所述1-苯基-3-甲基-7-(5-哌嗪基吡啶-2-基氨基)嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其药学可接受的盐的环糊精包合物的量占所述制剂干重的约15％-约20％；进一步优选地，以重量计，所述1-苯基-3-甲基-7-(5-哌嗪基吡啶-2-基氨基)嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其药学可接受的盐的环糊精包合物的量占所述制剂干重的约20％。

3.如权利要求1或2所述的胃肠外给药制剂，其特征在于：所述的环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、羟丙基α-环糊精、羟丙基-β-环糊精和磺丁基-β-环糊精中的一种或多种；优选地，所述的环糊精选自羟丙基-β-环糊精和磺丁基-β-环糊精。

4.如权利要求1-3任一项所述的胃肠外给药制剂，其特征在于：所述胃肠外给药制剂除包含1-苯基-3-甲基-7-(5-哌嗪基吡啶-2-基氨基)嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其药学可接受的盐的环糊精包合物和甘露醇外，还包含胃肠外可接受的缓冲剂，所述胃肠外可接受的缓冲剂选自磷酸盐、碳酸盐、柠檬酸盐、延胡索酸盐、琥珀酸盐和邻苯二甲酸盐；优选地，所述胃肠外给药制剂除包含1-苯基-3-甲基-7-(5-哌嗪基吡啶-2-基氨基)嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其药学可接受的盐的环糊精包合物和甘露醇外，还包含胃肠外可接受的缓冲剂，所述胃肠外可接受的缓冲剂为磷酸钠、磷酸钾、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、柠檬酸钠、柠檬酸钾中的一种或多种。

5.如权利要求1-4任一项所述的胃肠外给药制剂，其特征在于：所述胃肠外给药制剂为粉剂形式。

6.如权利要求1-4任一项所述的胃肠外给药制剂，其特征在于：所述药学可接受的盐为水溶性盐；优选地，所述药学可接受的盐为马来酸盐。

7.权利要求1-6任一项的制剂在制备用于治疗个体中的肿瘤的药物中的应用。