[发明专利]嘧啶并嘧啶二酮类CDK4/6激酶抑制剂及其应用在审
| 申请号： | 201711489628.2 | 申请日： | 2017-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN108218875A | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 王小丽 | 申请（专利权）人： | 南京众慧网络科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京苏创专利代理事务所(普通合伙) 32273 | 代理人： | 曹成俊 |
| 地址： | 211135 江苏省南京市江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶并嘧啶 激酶抑制剂 二酮 应用 二酮类化合物 乳腺癌细胞 药物组合物 肿瘤发生率 化学医药 患者生命 药物制备 激酶 可接受 肿瘤 | ||
1.式I的化合物或其药学可接受的盐，
其中，
R1选自氢、烷基和卤代烷基；
R2选自取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基，所述取代基选自烷基、羟基、羟烷基、烷氧基、氨基、单烷基氨基、双烷基氨基、酰氨基、烷基酰氨基、芳基酰氨基、杂芳基酰氨基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐，其特征在于：R1选自氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基，R2选自取代或未取代的C3-8环烷基、取代或未取代的C3-8杂环烷基，所述取代基选自C1-6烷基、羟基、羟C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、单C1-6烷基氨基、双C1-6烷基氨基、酰氨基、C1-6烷基酰氨基、芳基酰氨基、杂芳基酰氨基、卤素、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐，其特征在于：R1选自甲基、乙基、丙基、异丙基和三氟甲基，R2选自取代或未取代的C5-6环烷基、取代或未取代的C5-8氮杂环烷基、取代或未取代的C5-8氧杂环烷基、取代或未取代的C5-8硫杂环烷基、取代或未取代的C5-8氮氧杂环烷基和取代或未取代的C5-8氮硫杂环烷基，所述取代基选自C1-6烷基、羟基、羟C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、单C1-6烷基氨基、双C1-6烷基氨基、酰氨基、C1-6烷基酰氨基、芳基酰氨基、杂芳基酰氨基、卤素、卤素取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷氧基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐，其特征在于：R1选自甲基、乙基、丙基、异丙基和三氟甲基，R2选自环取代或未取代的环己烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、二氮杂双环庚烷基、二氮杂双环辛烷基和吗啉基，所述取代基选自C1-6烷基、羟基、羟C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、单C1-6烷基氨基、双C1-6烷基氨基、酰氨基、C1-6烷基酰氨基、芳基酰氨基、杂芳基酰氨基、卤素、卤素取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷氧基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐，其特征在于：R1选自甲基、乙基和异丙基，R2选自哌嗪基、N-甲基哌嗪-4-基、N-乙酰基哌嗪-4-基、吗啉基、吡咯烷-4-基、二氮杂双环辛烷基、哌啶-4-基。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐，其特征在于：其中所述化合物选自以下化合物：
7.一种药物组合物，其包含权利要求1至6之任一项所述的化合物或其药学可接受的盐和可药用载体。
8.权利要求1-6之任一项所述的化合物或其药学可接受的盐或权利要求7所述的药物组合物在制备用于治疗或预防肿瘤的药物中的应用。
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