[发明专利]一类噻吩酰胺ROCK抑制剂、制备方法及其用途在审
| 申请号： | 201711493789.9 | 申请日： | 2017-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN108148042A | 公开（公告）日： | 2018-06-12 |
| 发明（设计）人： | 蔡子洋 | 申请（专利权）人： | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/38 | 分类号： | C07D333/38;A61P15/10;A61P29/00;A61P27/02;A61P11/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 528000 广东省佛山市禅城区张槎*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 治疗性功能障碍 疾病药物 酰胺类 酰胺 应用 | ||
【权利要求书】：
1.具有通式(I)结构的化合物，
其中，X选自F、Cl取代基。
2.合成权利要求1所述化合物的方法：
噻吩羧酸化合物II与4-戊烯胺III在DCC存在下缩合，生成酰胺IV；萘羧酸化合物II与VI在DCC存在下缩合，生成酰胺VII；化合物VII在硼酸三异丙酯存在下使用正丁基锂处理，得到化合物VIII；化合物IV与化合物VIII在Suzuki反应条件下反应，偶合得到化合物IX；化合物IX使用OsO4和N-甲基吗啉N-氧化物(NMMO)处理，得到产物I；其中，X的定义如权利要求1所述。
3.权利要求1所述化合物在制备治疗性功能障碍药物方面的应用。
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