[发明专利]烷氧噻吩酰胺类ROCK抑制剂、制备方法及其用途在审
申请号: | 201711493795.4 | 申请日: | 2017-12-31 |
公开(公告)号: | CN108047193A | 公开(公告)日: | 2018-05-18 |
发明(设计)人: | 蔡子洋 | 申请(专利权)人: | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D333/38 | 分类号: | C07D333/38;A61P15/00;A61P29/00;A61P11/00;A61P27/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 528000 广东省佛山市禅城区张槎*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻吩 酰胺类 rock 抑制剂 制备 方法 及其 用途 | ||
1.具有通式(I)结构的化合物,
其中,R选自C
2.权利要求1所定义的通式I化合物,选自,
3.合成权利要求1-2任一所定义的属于通式(I)的化合物的方法:
噻吩羧酸化合物II与4-戊烯胺III在DCC存在下缩合,生成酰胺IV;萘羧酸化合物II与VI在DCC存在下缩合,生成酰胺VII;化合物VII在硼酸三异丙酯存在下使用正丁基锂处理,得到化合物VIII;化合物IV与化合物VIII在Suzuki反应条件下反应,偶合得到化合物IX;化合物IX使用OsO
4.权利要求1-2任一项所定义的通式(I)化合物在制备治疗性功能障碍药物方面的应用。
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