[发明专利]一类苯甲胺三嗪结构的COMT抑制剂、制备方法及其用途在审
申请号: | 201711496047.1 | 申请日: | 2017-12-31 |
公开(公告)号: | CN108191783A | 公开(公告)日: | 2018-06-22 |
发明(设计)人: | 蔡子洋 | 申请(专利权)人: | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D251/50 | 分类号: | C07D251/50;A61P25/18 |
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地址: | 528000 广东省佛山市禅城区张槎*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 三嗪结构 精神分裂症 烷基 卤素取代基 苯甲胺基 苯甲胺 治疗 应用 | ||
1.具有通式(I)结构的化合物,
其中,R选自H、C1-C5的烷基、卤素取代基。
2.权利要求1所定义的通式I化合物,选自,
3.合成权利要求1-2任一所定义的属于通式(I)的化合物的方法:
环戊二烯II在KOH存在下与卤代烃III反应,得到化合物IV;化合物IV在KOH存在下与化合物V反应,得到化合物VI;化合物VI与水合肼反应,肼解得到化合物VII;化合物VII与三聚氯氰VIII反应,得到化合物IX;化合物IX与X反应,得到最终产物I;其中X选自Cl、Br和I;R的定义如权利要求1-2任一所述。
4.权利要求1-2任一项所定义的通式(I)化合物在制备治疗精神分裂症药物方面的应用。
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