[发明专利]阿哌沙班固体组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种阿哌沙班的固体组合物，其特征在于，包括阿哌沙班，所述阿哌沙班的粒径D₉₀大于89μm，进一步包括粘合剂，填充剂，崩解剂，表面活性剂和润滑剂；所述阿哌沙班的固体组合物是通过湿法制粒获得的，所述湿法制粒是通过如下方式进行的：将阿哌沙班和粘合剂溶于润湿剂，以便获得粘合剂溶液；所述粘合剂为聚维酮，所述润湿剂为乙酸；所述粘合剂在所述乙酸中含量为0.02g/mL-0.5g/mL；所述填充剂为玉米淀粉、预胶化淀粉、复合淀粉、无水乳糖、一水乳糖、微晶纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、甘露醇、麦芽糖醇、肌醇、木糖醇、乳糖醇或它们的任意组合；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素或它们的任意组合；所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、吐温、司盘或它们的任意组合；所述润滑剂为硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、棕榈酰硬脂酸甘油酯、硬脂酰富马酸钠、低芥酸菜子油、氢化植物油、矿物油十二烷基硫酸钠、氧化镁、微粉硅胶、硅酮油、聚乙二醇、聚乙烯醇、苯基酸钠、滑石粉或它们的任意组合；基于所述固体组合物的总重量，所述粘合剂的含量为2.00％-8.00％，所述崩解剂的含量为2.00％-8.00％，所述表面活性剂的含量为0.50％-4.00％，所述润滑剂的含量为0.50％-2.50％。

2.根据权利要求1所述的固体组合物，其特征在于，所述阿哌沙班的粒径D₉₀不小于100μm且不大于550μm。

3.根据权利要求1所述的固体组合物，其特征在于，所述填充剂为无水乳糖和微晶纤维素的混合物。

4.根据权利要求3所述的固体组合物，其特征在于，基于所述固体组合物的总重量，无水乳糖的含量为33.50％-63.50％，微晶纤维素的含量为24.00％-54.00％。

5.根据权利要求1所述的固体组合物，其特征在于，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。

6.根据权利要求1所述的固体组合物，其特征在于，所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠。

7.根据权利要求1所述的固体组合物，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁。

8.一种阿哌沙班的固体组合物，其特征在于，

包含：2.50重量份的阿哌沙班，33.50-63.50重量份的无水乳糖，24.00-54.00重量份的微晶纤维素，2.00-8.00重量份的交联羧甲基纤维素钠，2.00-8.00重量份的聚维酮，0.50-4.00重量份的十二烷基硫酸钠以及0.50-2.50重量份的硬脂酸镁，其中，所述阿哌沙班的粒径D₉₀大于89μm；所述阿哌沙班的固体组合物是通过湿法制粒获得的，所述湿法制粒是通过如下方式进行的：将阿哌沙班和粘合剂聚维酮溶于润湿剂乙酸，以便获得粘合剂溶液。

9.根据权利要求8所述的固体组合物，其特征在于，所述阿哌沙班的粒径D₉₀不小于100μm且不大于550μm。

10.一种阿哌沙班的固体组合物，其特征在于，基于所述固体组合物的总重量，所述固体组合物包含：2.50％阿哌沙班，48.50％无水乳糖，39.00％微晶纤维素，4.00％交联羧甲基纤维素钠，3.00％聚维酮，2.00％十二烷基硫酸钠和1.00％硬脂酸镁，所述阿哌沙班的粒径D₉₀大于89μm；所述阿哌沙班的固体组合物是通过湿法制粒获得的，所述湿法制粒是通过如下方式进行的：将阿哌沙班和粘合剂聚维酮溶于润湿剂乙酸，以便获得粘合剂溶液。