[发明专利]纳米颗粒轭合物有效
申请号: | 201780007421.9 | 申请日: | 2017-01-18 |
公开(公告)号: | CN108472392B | 公开(公告)日: | 2021-12-28 |
发明(设计)人: | 马克·麦凯尔恩;迈克尔·特纳;本杰明·里德斯特 | 申请(专利权)人: | 克罗米顿有限公司 |
主分类号: | A61K49/00 | 分类号: | A61K49/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 艾娟;郑霞 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 纳米 颗粒 轭合物 | ||
1.一种轭合物,所述轭合物包含与光致发光聚合物纳米颗粒结合的药物分子、生物分子或细胞,
其中所述药物分子、生物分子或细胞通过共价键与所述光致发光聚合物纳米颗粒结合,所述共价键由存在于所述光致发光聚合物纳米颗粒上的官能团与存在于所述药物分子、生物分子或细胞上的官能团的反应形成;
并且其中所述光致发光聚合物纳米颗粒由π-共轭的交联聚合物或其盐形成,所述π-共轭的交联聚合物包含
a)80mol.%-99.9mol.%的π-共轭的单体,
b)0.1mol.%-10mol.%的具有以下示出的式III的交联剂:
以及
c)能够与在所述药物分子、生物分子或细胞上的官能团反应以形成将所述纳米颗粒与所述药物分子、生物分子或细胞连接的共价键的一个或更多个官能团;其中
所述π-共轭的单体各自独立地包含具有以下示出的式IV的部分:
其中
R1和R2各自独立地是氢或以下基团:
-X-Q
其中
X不存在,或选自由以下组成的组:C1-30亚烷基、-O-C1-30亚烷基、-S-C1-30亚烷基、-NH-C1-30亚烷基、C2-30亚烯基、C2-30亚炔基、-[(CH2)2-O]n-、-[O-(CH2)2]n-、–[O-CH2MeCH2]n-、-[CH2MeCH2-O]n-、-[O-Si(Rz)2]n、和-[(CH2)n’-(CF2)m’]-,其中Rz是C1-4烷基,n是1至30,n’是0-20,并且m’是1至30,
Q是选自以下的末端基团:氢、卤素、甲基、羟基、羧基、C1-4烷氧羰基、氨基、-C=CH2、-C≡CH、-SH、-生物素、-链霉亲和素、-抗体、-CF3、-OSO3H、-SO3H、-OPO2OH和两性离子以及选自硅烷、硅氧烷、丙烯酸酯、环氧树脂、苯乙烯的可聚合基团、或其盐,
或R1和R2是任选地被取代基基团取代的芳基基团或杂芳基基团;
或R1和R2被连接,使得它们与它们被附接到的碳原子一起形成任选地被取代基基团取代的环体系;
并且条件是,在至少一种式IV的单体中,Q是或包含选自氨基、羧基、羟基、卤素、烯基、炔基、羰基、硫醇基、-生物素、-链霉亲和素、抗体的基团或选自丙烯酸酯、环氧树脂和苯乙烯的可聚合基团、或其盐。
2.如权利要求1所述的轭合物,其中能够与在所述药物分子、生物分子或细胞上的官能团反应以形成将所述纳米颗粒与所述药物分子、生物分子或细胞连接的共价键的一个或更多个官能团选自氨基基团、羧基基团、羟基基团、卤素基团、烯基基团、炔基基团、羰基基团或硫醇基团。
3.如权利要求1所述的轭合物,其中所述共价键选自酰胺键、二硫键、醚键、硫醚键、亚胺键、烯胺键或酯键。
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