[发明专利]用于癌症患者分级和癌症治疗的化合物、组合物和方法有效
| 申请号： | 201780007766.4 | 申请日： | 2017-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN108883112B | 公开（公告）日： | 2022-07-26 |
| 发明（设计）人： | A.M.温格纳;K.艾斯;P.利瑙;U.萨克;M.兰格;H.格罗伊利希;M.迈耶森;L.德瓦尔;M.谢诺内;A.伯金;T.A.刘易斯;吴晓筠 | 申请（专利权）人： | 拜耳医药股份公司;布罗德研究所股份有限公司;达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/50 | 分类号： | A61K31/50;A61K31/5375;A61K45/00;G01N33/68;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 癌症 患者 分级 治疗 化合物 组合 方法 | ||
1.具有以下结构的化合物在制备用于杀死皮肤癌或子宫颈癌的癌细胞或减少其存活的药物中的用途:
2.权利要求1所述的用途，其中所述细胞相对参照具有增加水平的PDE3A和/或Schlafen 12(SLFN12)多肽或多核苷酸。
3.权利要求1所述的用途，其中所述细胞相对参照具有CREB3L1多肽或多核苷酸的表达水平减少的缺失。
4.具有以下结构的化合物在制备用于在受试者中减少皮肤癌或子宫颈癌的癌细胞增殖的药物中的用途:
5.权利要求4所述的用途，其中所述受试者相对于参照具有增加水平的PDE3A和/或Schlafen 12(SLFN12)多肽或多核苷酸。
6.权利要求4所述的用途，其中所述受试者相对于参照具有CREB3L1多肽或多核苷酸的表达水平减少的缺失。
7.权利要求1-6任一项所述的用途，其中所述PDE3A、SLFN12或CREB3L1多肽的水平通过选自以下的方法检测：免疫印迹、质谱分析和免疫沉淀。
8.权利要求1-6任一项所述的用途，其中所述PDE3A、SLFN12或CREB3L1多核苷酸的水平通过选自以下的方法检测：定量PCR、RNA测序、Northern印记、微阵列、质谱分析和原位杂交。
9.权利要求1-6任一项所述的用途，其中所述皮肤癌为黑素瘤。
10.权利要求1或4所述的用途，其中所述化合物减少PDE3A的活性。
11.权利要求1或4所述的用途，其中所述化合物口服或静脉内给药。
12.具有以下结构的化合物:
或其药学上可接受的盐。
13.药物组合物，其包含一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂和具有以下结构的化合物：
或其药学上可接受的盐。
14.具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗皮肤癌或子宫颈癌的药物中的用途：
15.根据权利要求14的用途，其中所述皮肤癌为黑素瘤。
16.在受试者中减少皮肤癌或子宫颈癌的癌细胞增殖的试剂盒，该试剂盒包含具有以下结构的化合物:
或其药学上可接受的盐。
17.制备化合物6的方法，所述方法包括以下步骤
在10-15℃的温度范围使外消旋化合物3a
与乙酸中的NaOCl反应以得到外消旋化合物6a
随后分离化合物6a的对映异构体以得到化合物6
18.根据权利要求17的方法，还任选在之前的步骤中包括分离化合物3a的对映异构体以得到化合物3
且在10-15℃的温度范围使对映异构体化合物3与乙酸中的NaOCl进行反应的步骤，且任选进一步包括随后分离对映异构体。
19.制备化合物6的方法，所述方法包括以下步骤
在10-15℃的温度范围使对映异构体化合物3
与乙酸中的NaOCl反应以得到对映异构体化合物6
20.化合物3在制备化合物6中的用途
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