[发明专利]用于治疗癌症的4,6二氢吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-腈衍生物有效

专利信息
申请号: 201780007893.4 申请日: 2017-03-17
公开(公告)号: CN108473502B 公开(公告)日: 2022-04-26
发明(设计)人: A·琼斯;M·I·肯普;M·L·施托克利;M·D·伍德罗 申请(专利权)人: 特殊治疗有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4162;A61P35/00
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 徐达
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 吡咯 吡唑 衍生物
【权利要求书】:

1.式II的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中

R1a,R1b,R1c和R1d各自独立地是氢或C1-C6烷基;

代表芳族键;

p是0或1;

q是0或1;

其中p和q不都是0且p和q之一是1;

R8是氢,-Q1-B或-Q2-(D)m

R9是氢或C1-C6烷基;

R10是氢,-Q1-B或-Q2-(D)m

其中R8或R10之一代表-Q1-B;

m是0或1;

Q1是共价键,-C1-C6亚烷基,-C0-C3-亚烷基-NR2-C0-C3-亚烷基-,或-C0-C3-亚烷基-NR2C(O)-C0-C3-亚烷基;

R2是氢;

B是苯基或5至10元单环或双环的杂芳基环,其中所述杂芳基环包含1、2或3个各自独立选自N、O和S的杂原子;

其中B是未经取代的或用1至4个取代基取代,所述取代基各自独立选自卤素,氰基,-C1-C6烷基,-C1-C6烷氧基,-Q3a-R13,-Q3a-O-Q3b-R13,-Q3a-CO-Q3b-R13,-Q3a-CONR11R12,-Q3a-CONR11-Q3b-R13,-Q3a-SO2NR11R12,-Q3a-SO2NR11-Q3b-R13,和-Q3a-NR11SO2-Q3b-R13,其中所述C1-C6烷基和C1-C6烷氧基任选被1至4个卤素取代;

其中Q3a和Q3b各自独立地是共价键或C1-C6亚烷基;

R11和R12各自独立地是氢或C1-C6烷基;

R13是苯基,3至6元环烷基或5至6元杂环基或杂芳基环,其中所述杂环基和杂芳基环包含1、2或3个各自独立选自N、O和S的杂原子;

其中R13是未经取代的或用1个取代基取代,所述取代基选自卤素,羟基和C1-C3烷基;

Q2各自独立地是-CONR5R6,-C0-C3-亚烷基-NR5COR6-,-NR5CONR6R6a,-C1-C6烷基,共价键,-C0-C3-亚烷基-NR5-C0-C3亚烷基或C1-C6亚烷基;

R5,R6和R6a各自独立地是氢或C1-C6烷基;和

D各自是苯基或5至6元杂芳基环,其中所述杂芳基环包含1、2或3个各自独立选自N、O和S的杂原子。

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