[发明专利]环状胺衍生物和其医药用途有效
申请号: | 201780008139.2 | 申请日: | 2017-01-27 |
公开(公告)号: | CN108473426B | 公开(公告)日: | 2021-09-07 |
发明(设计)人: | 林新之助;M.瓦尔勒特;横坂慎也;大角和也;青木拓实;目黑裕之;戒能美枝;高垣梢;高桥雄大 | 申请(专利权)人: | 东丽株式会社 |
主分类号: | C07D211/36 | 分类号: | C07D211/36;A61K31/451;A61K31/454;A61P1/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P25/00;A61P27/02;A61P29/00;A61P37/02;A61P43/00;C07D211/38;C07D211/44;C07D |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭煜;杨戬 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环状 衍生物 医药 用途 | ||
1.下述通式(I)所示的环状胺衍生物或其药理学上可允许的盐,
[化1]
式中,R1表示1~3个任意的氢原子任选被卤素原子替代的碳原子数为1~3的烷氧基;R2表示卤素原子;R3表示氢原子、卤素原子或羟基;R4表示氢原子或卤素原子;X表示-C(=O)-(CH2)n-R5或-S(=O)2-R6;n表示0~5的整数;R5表示氢原子、-OR7、-SR7、-S(=O)2-R7、-C(=O)-OR7、-N(R7)R8、1~3个任意的氢原子任选被卤素原子替代的碳原子数为1~3的烷基、或者任意的氢原子任选被碳原子数为1~3的烷基替代的、包含1~4个任意选自氮原子、氧原子和硫原子中的杂原子的5元环杂芳基;R6表示碳原子数为1~5的烷基;R7表示氢原子、或者1~3个任意的氢原子任选被卤素原子替代的碳原子数为1~3的烷基;R8表示氢原子、碳原子数为1~3的烷基、碳原子数为2~4的酰基、或者碳原子数为1~3的烷基磺酰基。
2.根据权利要求1所述的环状胺衍生物或其药理学上可允许的盐,其中,
R1是1~3个任意的氢原子任选被氟原子或氯原子替代的碳原子数为1~3的烷氧基;
R2是氟原子或氯原子;
R3是氢原子、氟原子、氯原子或羟基;
R4是氢原子、氟原子或氯原子;
R5是氢原子、-OR7、-SR7、-S(=O)2-R7、-C(=O)-OR7、-N(R7)R8、1~3个任意的氢原子任选被氟原子或氯原子替代的碳原子数为1~3的烷基、或者任意的氢原子任选被甲基替代的、包含1~4个任意选自氮原子、氧原子和硫原子中的杂原子的5元环杂芳基;
R6是碳原子数为1~3的烷基;
R7是氢原子或1~3个任意的氢原子任选被氟原子或氯原子替代的碳原子数为1~3的烷基。
3.根据权利要求1所述的环状胺衍生物或其药理学上可允许的盐,其中,
R1是1~3个任意的氢原子任选被氟原子替代的甲氧基;
R2是氟原子或氯原子;
R3是氢原子、氟原子或羟基;
R4是氢原子或氟原子;
n是0~4的整数;
R5是氢原子、-OR7、-N(R7)R8、1~3个任意的氢原子任选被氟原子替代的碳原子数为1~3的烷基、或者任意的氢原子任选被甲基替代的、包含1~4个任意选自氮原子、氧原子和硫原子中的杂原子的5元环杂芳基;
R6是甲基或乙基;
R7是氢原子、或者1~3个任意的氢原子任选被氟原子替代的碳原子数为1~3的烷基;
R8是氢原子、甲基、碳原子数为2~4的酰基、或者碳原子数为1~3的烷基磺酰基。
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