[发明专利]4,5,6-三取代吲唑类衍生物、其制法与医药上的用途

权利要求书

1.一种式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体：

式中，

R₀为氢；

R₁为CN、C_1-3烷基或C₃环烷基；

R₂为C_1-3烷基；

R₃为C_1-3烷基或C_1-3烷氧基；

X为NR₄、CR₅R₆或O；

R₄为-(CH₂)_m-L₂；其中L₂为卤代C_1-3烷基或4至6元饱和单杂环；m为0或1；所述4至6元饱和单杂环为氮杂环丁烷、氧杂环丁烷、哌啶或四氢吡喃；

R₅为氢且R₆为-(CH₂)_p-L₃；L₃为NR_a3R_b3或4至6元饱和单杂环；p为0、1或2；R_a3、R_b3各自独立地为氢、C_1-3烷基或C_1-3烷氧基取代的C_1-3烷基；所述烷基、烷氧基或4至6元饱和单杂环为未取代的或被1个选自下组的取代基所取代：乙酰基、羟基、羟甲基、羟乙基、羧基、-C(O)OCH₃、-C(O)OCH₂CH₃、-C(O)OC(CH₃)₃、-C(O)OCH(CH₃)₂、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、一氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、N(CH₃)₂、N(CH₂CH₃)₂、N(CH₂CH₃)(CH₃)、氮杂环丁烷、氧杂环丁烷、四氢呋喃、四氢噻吩、四氢吡咯、哌啶、哌嗪、二氧戊环、二氧六环、吗啉、硫代吗啉、硫代吗啉-1,1-二氧化物、四氢吡喃；所述4至6元饱和单杂环为氮杂环丁烷、氧杂环丁烷、四氢呋喃、四氢噻吩、四氢吡咯、哌啶、哌嗪、吗啉、硫代吗啉、硫代吗啉-1,1-二氧化物或四氢吡喃；

A环为式(A-1)所示结构：

其中，R₁₁为氢、C_1-3烷基或卤代C_1-3烷基；

R₁₂为氢、卤素或C_1-3烷基。

2.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或立体异构体，其特征在于，R₁为甲基或乙基。

3.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或立体异构体，其特征在于，R₂为乙基。

4.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或立体异构体，其特征在于，R₃为甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基。

5.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或立体异构体，其特征在于，R₀为氢且R₁为C_1-3烷基。

6.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或立体异构体，其特征在于，R₁₁为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、一氟乙基、二氟乙基或三氟乙基。