[发明专利]双极性反式类胡萝卜素连同化疗和放射治疗在治疗癌症中的用途

权利要求书

1.一种治疗哺乳动物中的癌症的方法，包括：

a)向哺乳动物施用具有下式的双极性反式类胡萝卜素盐：

YZ-TCRO-ZY,

其中：

Y＝可以相同或不同的阳离子，

Z＝可以是相同或不同并且与阳离子相关的极性基团，以及

TCRO＝具有共轭碳-碳双键和单键、并且具有侧基X的直链反式类胡萝卜素骨架，其中可以为相同或不同的侧基X是具有10个或更少的碳原子的直链或支链烃基团，或卤素，

b)向所述哺乳动物施用放射治疗，

其中所述双极性反式类胡萝卜素盐以导致在施用所述放射期间肿瘤中的氧分压增加的时间和剂量施用。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述双极性反式类胡萝卜素是在施用所述放射治疗之前45-60分钟时，以0.15-0.35mg/kg的剂量施用的TSC。

3.如权利要求1或2所述的方法，其中双极性反式类胡萝卜素是以0.25mg/kg的剂量施用的TSC。

4.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述放射治疗是外部射束放射治疗。

5.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述放射治疗每周施用5次，持续6周。

6.如前述权利要求中任一项所述的方法，进一步包括对所述哺乳动物施用化疗。

7.如权利要求6所述的方法，其中所述施用化疗为每周施用替莫唑胺7次，持续6周。

8.如权利要求6或7所述的方法，其中所述化疗在所述放射治疗后施用。

9.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述癌症是脑癌。

10.如权利要求9所述的方法，其中所述脑癌是多形性成胶质细胞瘤。

11.一种治疗哺乳动物中的癌症的方法，包括：

a)向哺乳动物施用具有下式的双极性反式类胡萝卜素盐：

YZ-TCRO-ZY

其中：

Y＝可以相同或不同的阳离子，

Z＝可以是相同或不同并且与阳离子相关的极性基团，以及

TCRO＝具有共轭碳-碳双键和单键、并且具有侧基X的直链反式类胡萝卜素骨架，其中可以为相同或不同的侧基X是具有10个或更少的碳原子的直链或支链烃基团，或卤素，以及

b)向所述哺乳动物施用化疗，

其中所述双极性反式类胡萝卜素盐以导致在施用所述化疗期间肿瘤中的氧分压增加的时间和剂量施用。

12.如权利要求11所述的方法，其中所述双极性反式类胡萝卜素是在施用所述化疗之前1-2小时，以0.75至2.0mg/kg的剂量施用的TSC。

13.如权利要求11至12中任一项所述的方法，其中所述癌症是实体瘤。

14.如权利要求11至13中任一项所述的方法，其中所述癌症选自由以下项组成的组：鳞状细胞癌、黑素瘤、淋巴瘤、肉瘤、肉样瘤、骨肉瘤、皮肤癌、乳腺癌、头颈癌、妇科癌症、泌尿和男性生殖器癌、膀胱癌、前列腺癌、骨癌、内分泌腺癌(例如，胰腺癌)、消化道癌、主消化腺/器官癌、CNS癌，以及肺癌。

15.如权利要求11至14中任一项所述的方法，其中所述癌症是胰腺癌。

16.如权利要求11至15中任一项所述的方法，其中所述化疗选自由烷基化剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素、拓扑异构酶抑制剂和抗微管剂组成的组。