[发明专利]四氢异喹啉衍生物有效
申请号: | 201780010949.1 | 申请日: | 2017-02-10 |
公开(公告)号: | CN109069498B | 公开(公告)日: | 2021-08-17 |
发明(设计)人: | 佐藤一平;上久保隆;三浦理宪;松岛雄司;田中宏明;椎名康裕;山木晋;斋藤智之;清原宏;大江宗理;三原佳代子;布莱利·保罗·摩根;费迪·马里克;史考特·艾米勒·柯利比;路加·艾席克莱夫;吕卜平;杰佛瑞·迈克尔·沃林顿;马克·贾瑞德 | 申请(专利权)人: | 细胞动力学股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/47 | 分类号: | A61K31/47;C07D217/08 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 金海霞;杨青 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 四氢异 喹啉 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物或其盐:
其中,
X1是C-R11或N;
X2是C-R12或N;
R11是i)H,ii)卤素,iii)-CN,或iv)-O-C1-6烷基;
R12是H或卤素;
R1是i)H,ii)C1-6烷基,其可以被选自卤素和吡唑基的一个或多个取代基取代;
R2是i)C1-6烷基,其可以被选自下述的一个或多个取代基取代:-OR0,卤素,-COOR0,-CONR21R22,可以被选自G1基团的一个或多个取代基取代的苯基,以及选自吡唑基和三唑基的杂芳基,其中所述杂芳基可以被选自G2基团的一个或多个取代基取代,ii)C2-6烯基,iii)C2-6炔基,iv)-OR0,v)-NR23R24,vi)-COOR0,或vii)苯基;
R21是H或C1-6烷基;
R22是i)C1-6烷基,其可以被一个或多个苯基取代,或ii)苯基;
R23是i)H,或ii)C1-6烷基,其可以被一个或多个-OH取代;
R24是i)C1-6烷基,其可以被一个或多个苯基取代,所述苯基可以被一个或多个卤素取代,ii)C3-8环烷基,其可以被一个或多个C1-6烷基取代,iii)苯基,其可以被一个或多个卤素取代,或iv)四氢吡喃基;或者
R1、R2与被R1和R2所结合的碳原子可以相互作用以形成4-四氢吡喃环,并且所述被R1和R2所结合的碳原子是螺原子;
R3和R4彼此相同或不同,是i)C1-3烷基,其可以被选自卤素和-OH的一个或多个取代基取代,或ii)C2-6烯基,其可以被选自-OH和选自吡唑基和噻吩基的杂芳基的一个或多个取代基取代,其中所述杂芳基可以被一个或多个C1-6烷基取代,或
R3、R4与被R3和R4所结合的碳原子可以相互作用以形成3-氧杂环丁烷环,并且所述被R3和R4所结合的碳原子是螺原子;
R5是i)H,ii)C1-6烷基,其可以被一个或多个-O-(C1-6烷基)取代,iii)-O-C1-6烷基,iv)卤素,v)-COO-(C1-6烷基),或vi)C3-8环烷基;
R6是i)H,ii)C1-6烷基,其可以被选自-O-(可以被一个或多个卤素取代的C1-6烷基)和卤素的一个或多个取代基取代,iii)-OH,iv)-O-(可以被一个或多个卤素取代的C1-6烷基),v)卤素,vi)-CN,vii)-S-(C1-6烷基),viii)C3-8环烷基,ix)-NR0R0,或x)C2-6烯基;
G1基团是i)卤素,ii)-COOR0,iii)-CONR0R0,iv)-OH,v)C1-6烷基,其可以被选自-OH和卤素的一个或多个取代基取代,或vi)-O-(可以被选自-OH和卤素的一个或多个取代基取代的C1-6烷基);
G2基团是i)卤素,ii)C1-6烷基,其可以被选自-OH和卤素的一个或多个取代基取代,或iii)-CONR0R0;
每个R0独立地是H或C1-6烷基,
前提是所述化合物不是1,1-二烯丙基-3-氧代-2,4-二氢异喹啉-4-甲酸甲酯或其盐。
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