[发明专利]经皮给药用紫外线固化型水凝胶树脂、水凝胶以及包含其的泥敷剂

说明书

本发明涉及经皮给药用紫外线固化型水凝胶树脂、其水凝胶以及利用其的泥敷剂，更具体地涉及如下水凝胶树脂、对其进行紫外线固化的水凝胶以及包含其的泥敷剂，上述水凝胶使适用于泥敷剂的药物层的水凝胶的水分含量增多，可通过缓解皮肤刺激、调节交联度来调节粘结性，具有可调节药物释放性及经皮吸收性的最佳组成以及组成比。

技术领域

本发明涉及利用紫外线制备的经皮给药用水凝胶树脂、对其进行紫外线固化的水凝胶、导入其的泥敷剂，具体地涉及如下水凝胶及包含其的泥敷剂，上述水凝胶含有大量水分而可缓解皮肤刺激，易于调节水凝胶的交联度，具有最佳的药物释放性以及经皮吸收性，具有相当于口服给药时的效果，不仅维持优秀的粘结力和弹性，而且易于调制，交联后无需单独的熟成过程或冷却过程，即可直接剪切并包装后出厂，从而易于制备。

背景技术

通过金属配离子结合制备的聚丙烯酸是生物相容性及对人体的粘结力突出的材料，在美国专利4320040号(1982)公开了将丙烯酸或甲基丙烯酸与聚乙烯醇一同使用来制备水凝胶的例。美国专利5223569号(1993)还公开了同时使用丙烯酸和淀粉(Starch)来制备水凝胶的例。尤其，作为用于提高利用聚丙烯酸的水凝胶对于人体中发生的汗等的耐水性的方法，关于使聚丙烯酸交联的水凝胶，美国专利4200561号(1980)公开了使用胶凝剂与丙烯酸、乙基丙烯酸、经酯化的丙烯酸、乙酸乙烯酯、乙烯甲酸盐、丙酸乙烯酯的共聚物混合物来制备水凝胶的方法。并且，美国专利3937680号(1976)公开了使用乙二醇而甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸、2-羟基乙基甲基丙烯酸酯作为交联剂来使含水率维持高的水平的方法。

借助金属配离子结合来进行交联的聚丙烯酸泥敷剂的用于金属配离子结合的交联时间过于长而难以直接出厂为产品，作为合成高分子的聚乙烯醇水溶液可由甲醛，戊二醛等进行交联，可重复进行冷冻和解冻来形成凝胶。然后，基于醛类的交联存在因未被完全去除而残留的醛的毒性问题，重复进行冷冻和解冻来形成的凝胶存在强度不高的问题，重复进行冷冻和解冻而所需的长时间的工序存在产品成本上升的问题。

为了使用聚乙烯吡咯烷酮来以化学交联方法制备水凝胶，将聚乙烯吡咯烷酮溶解于蒸馏水后，将乙二醇二甲基丙烯酸酯、丙二醇二甲基丙烯酸酯、四乙二醇二甲基丙烯酸酯或三甲氧基丙烷三丙烯酸酯等的多官能性单体与化学引发剂一同添加并加热。然而，化学热交联方法存在反应结束后还存在未反应引发剂或交联剂的问题。

因此，需要可缩短基于交联剂的交联时间、不使用有毒性的溶剂、不存在未反应引发剂或交联剂的制备技术。

通常商业化并销售中的现有水凝胶的情况下，主要使用金属配离子交联结合，但这种情况下需要一周到三周左右的长时间才能进行完全的交联，因此难以调节粘结力和凝胶强度。并且，pH为7以上的条件下存在无法顺利进行交联的问题，因如上所述的各种问题，难以向水凝胶添加多种药物。

发明内容

技术问题

本发明提供如下的水凝胶以及利用该水凝胶的泥敷剂，上述水凝胶为了解决水凝胶的制备时间过长的问题，通过紫外线固化来使水凝胶的固化时间大幅缩短来大幅提高生产性，并且具有最佳的组成及组成比来使水凝胶内含有的药物的皮肤吸收及传递优秀且可提高与皮肤的粘结力。

解决问题的手段

上述解决上述问题，本发明提供经皮给药用紫外线固化型水凝胶树脂，包含亲水性高分子、有效成分、湿润剂、溶剂、经皮透过促进剂、紫外线引发剂以及紫外线交联剂。

作为本发明的优选的一实施例，本发明的水凝胶树脂可包含5重量百分比～60重量百分比的亲水性高分子、0.1重量百分比～15重量百分比的有效成分、0.6重量百分比～80重量百分比的湿润剂、13.5重量百分比～90重量百分比的溶剂、0.5重量百分比～25重量百分比的经皮透过促进剂、0.01重量百分比～2.0重量百分比的紫外线引发剂以及0.01重量百分比～2.0重量百分比的紫外线交联剂。