[发明专利]基于环糊精和三氯蔗糖的高生物利用度口腔粘膜药物制剂

权利要求书

1.一种复合物，由羟丙基-β-环糊精（HPβCD）、三氯蔗糖、选自睾酮或孕酮的活性药物成分（API）、可选的水性载体组成，其中在三氯蔗糖的存在下所述API被复合在所述HPβCD中，所述复合物具有在1:0.05至1:0.8之间的HPβCD:三氯蔗糖的摩尔比，在1:1至1:4之间的API:HPβCD的摩尔比，以及在1:0.05至1:2之间的API:三氯蔗糖的摩尔比。

2.根据权利要求1 所述的复合物，其中，所述API 为睾酮。

3.一种制备权利要求1或2所述的复合物的方法，包括在三氯蔗糖的存在下将所述API复合于HPβCD中。

4.根据权利要求3 所述的方法，包括以下步骤：

a1. 将HPβCD 溶解在水性载体中；

b1. 将三氯蔗糖溶解在步骤a1 中得到的溶液中；

c. 将所述API 加入在步骤b1 中得到的溶液中；

d. 可选地，除去所述水性载体。

5.根据权利要求3 所述的方法，包括以下步骤：

a2. 将三氯蔗糖溶解在水性载体中；

b2. 将HPβCD 溶解在步骤a2 中得到的溶液中；

c. 将所述API 加入在步骤b2 中得到的溶液中；

d. 可选地，除去所述水性载体。

6.根据权利要求4或5所述的方法，其中，在步骤d中，通过冷冻干燥或喷雾干燥除去所述水性载体。

7.根据权利要求4或5所述的方法，其中，在步骤d中得到的产物为无定形固体。

8.一种药物组合物，其包括权利要求1 或2 所述的复合物。

9.根据权利要求8 所述的药物组合物，适用于口腔粘膜给药。

10.根据权利要求8或9所述的药物组合物，选自粉末、颗粒、片剂、丸剂、凝胶剂、膜剂。

11.根据权利要求1或2所述的复合物或根据权利要求8至10任一项所述的药物组合物在制备适用于口腔粘膜给药以治疗以睾酮或孕酮的产生减少为特征的疾病的药物中的用途。