[发明专利]抗流感小分子化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201780013432.8 | 申请日: | 2017-05-15 |
公开(公告)号: | CN109071567B | 公开(公告)日: | 2021-03-23 |
发明(设计)人: | 杨胜勇;魏于全 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;C07D471/04;A61K31/519;A61K31/517;A61P31/16 |
代理公司: | 北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728 | 代理人: | 金玺 |
地址: | 610065 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 流感 分子 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.抗流感小分子化合物,其结构如式Ⅰ所示:
其中,X为-H、卤素、氰基、-CF3、C1~C4烷氧基或C1~C4烷基;
L为不饱和的4~10元杂环烷基;所述不饱和的4~10元杂环烷基的杂原子为O或S,所述杂原子的个数为1;
R1和R2组合成取代或未取代的5~8元饱和杂环烷基,所述取代或未取代的5~8元饱和杂环烷基的杂原子为N,杂原子个数为1个;所述取代5~8元饱和杂环烷基的取代基为a、b为0~4;
或者R1为-H或C1~C10烷基;R2为n为0~4;R4、R5独立的为-H或C1~C10烷基;或者R4和R5组合形成环,所述的环为C5~C10环烷基、C5~C10的桥环烷基或C5~C10的稠环烷基;R3为R9为C1~C5烷基;
R6、R7独立的为C1~C4烷基、取代或未取代的C5~C10芳基、取代或未取代的苄基、或-CONH2;所述取代C5~C10芳基或苄基的取代基为C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤素、-CF3或氰基;a、b为0~4;
R8为取代或未取代的C5~C10环烷基、取代或未取代的5~10元饱和或不饱和杂环、取代或未取代的C5~C10不饱和环或取代或未取代的C5~C15的桥环烷基;所述5~10元饱和或不饱和杂环的杂原子为N、O、S,杂原子个数为1~3个;所述取代C5~C10环烷基的取代基为卤素、C1~C4烷基或-COOH;所述取代C5~C10不饱和环的取代基为-OH、-SO2NH2、-CF3、卤素、C1~C4烷基或-COOH;所述取代5~10元饱和或不饱和杂环的取代基为卤素取代的苄基、卤素、苯基、苄基、-OH、-CF3、C1~C4烷基、C1~C4羰基、-COOH或-NH2;所述取代C5~C15的桥环烷基的取代基为-OH、-COOH、C1~C4烷基或-NH2;a为0~4。
2.根据权利要求1所述的抗流感小分子化合物,当R1为H,R2为R3为时,其结构如式Ⅱ所示:
其中,X为卤素或C1~C4烷基;L为不饱和的5~8元杂环烷基;所述5~8元杂环烷基的杂原子为O或S,所述的杂原子为1个;
R4、R5独立地为-H或C1~C8烷基;或R4和R5组合形成环,所述的环为C5~C8环烷基、C5~C8的桥环烷基或C5~C8的稠环烷基。
3.根据权利要求2所述的抗流感小分子化合物,其特征在于:
X为卤素;L为不饱和的5~6元杂环烷基;所述5~6元杂环烷基的杂原子为O或S,所述的杂原子为1个;R4、R5独立地为-H或C1~C4烷基;或R4和R5组合形成环,所述的环为C5~C8环烷基、C5~C8的桥环烷基或C5~C8的稠环烷基。
4.根据权利要求1所述的抗流感小分子化合物,其特征在于:当R1为H,R2为时,其结构如式Ⅲ所示:
其中,X为卤素或C1~C4烷基;L为不饱和的5~8元杂环烷基;所述5~8元杂环烷基的杂原子为O或S,所述的杂原子为1个;R6、R7独立的为C1~C4烷基、取代或未取代的C5~C8芳基、取代或未取代的苄基、或-CONH2;所述取代C5~C8芳基或苄基的取代基为C1~C4烷基、卤素、-CF3或氰基;a、b为0~3。
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