[发明专利]结合脱氧胞苷激酶的化合物有效
申请号: | 201780015566.3 | 申请日: | 2017-01-09 |
公开(公告)号: | CN108779111B | 公开(公告)日: | 2021-11-12 |
发明(设计)人: | C·G·拉杜;R·M·吉普森 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D417/14 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 刘鸿林;张晓威 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 结合 脱氧 激酶 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐:
其中:
W为-O-;
L为未取代的C1-C4亚烷基;
X为-O-或-S-;
Y为N或C(R9);
R1为任选取代的4至6元杂环烷基,其中每个取代的4至6元杂环烷基是被至少一个取代基取代;
R2、R3、R4独立地为氢;
R5为未取代的C1-C4烷基;
R6和R7独立地为氢或未取代的C1-C4烷基;以及
R9为未取代的C1-C4烷氧基;
其中所述取代基为:
氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2或未取代的C1-C4-烷基。
2.权利要求1的化合物,其中R7为氢。
3.权利要求1的化合物,其中所述化合物为式(Ia)或(Ib):
4.权利要求1的化合物,其为下式:
或其药学上可接受的盐。
5.权利要求1的化合物,其中R6为未取代的C1-C3-烷基。
6.权利要求1的化合物,其中R6为甲基,乙基,或丙基。
7.权利要求1的化合物,其中R6为甲基。
8.权利要求1的化合物,其中R6和R7中仅一者为氢。
9.权利要求1的化合物,其中R5为甲基,乙基,丙基,或丁基。
10.权利要求1的化合物,其中R5为甲基。
11.权利要求1的化合物,其中X为-S-。
12.权利要求1的化合物,其中Y为N。
13.权利要求1的化合物,其中Y为C(R9)。
14.权利要求13的化合物,其中R9为甲氧基,乙氧基,或丙氧基。
15.权利要求13的化合物,其中R9为甲氧基。
16.权利要求1的化合物,其中L为-CH2CH2-。
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