[发明专利]α-古柯间二酸衍生物及其药物组合物有效
| 申请号： | 201780016751.4 | 申请日： | 2017-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN109415295B | 公开（公告）日： | 2022-05-17 |
| 发明（设计）人： | 艾沃·奥吉马;戴尔·多伊奇;马丁·卡佐查;胡孔振;西蒙·唐;马修·埃尔姆斯;闰肃 | 申请（专利权）人： | 纽约州立大学研究基金会 |
| 主分类号： | C07C69/753 | 分类号： | C07C69/753;C07C69/757;C07C205/55;C07C233/25;C07D309/06;C07D249/06;A61K31/216;A61K31/35;A61K31/167;A61K31/4192;A61P43/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 张晶;赵赫 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 古柯 间二酸 衍生物 及其 药物 组合 | ||
1.具有以下结构的化合物：
其中，
R1或R2中的一个为-C(＝O)OH，R1或R2中的另一个为-C(＝O)OR13或-C(＝O)O-烷基-R14，
其中，
R13为环烷基或芳基，
R14为CF3、环烷基或芳基；
R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12各自独立地为H、-OR15或卤素；
其中R15为H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基或杂芳基，
其中当R1或R2中的一个为-C(＝O)OH，且R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12各自为H时，则R1或R2中的另一个不是-C(＝O)OR13，其中R13为1-萘或2-萘或-C(＝O)O-烷基-R14，其中烷基为支链C2烷基，R14为苯基，
或其对映异构体或外消旋体；
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其具有以下结构：
其中，
R1或R2中的一个为-C(＝O)OH，R1或R2中的另一个为-C(＝O)OR13或-C(＝O)O-烷基-R14，
其中，
R13为芳基，
R14为芳基；
R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12各自独立地为H、-OR15或卤素；
其中R15为H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基或杂芳基，
其中当R1或R2中的一个为-C(＝O)OH，且R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12各自为H时，则R1或R2中的另一个不是-C(＝O)OR13，其中R13为1-萘或2-萘、或-C(＝O)O-烷基-R14，其中烷基为支链C2烷基，R14为苯基，
或其对映异构体或外消旋体；
或其药学上可接受的盐。
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