[发明专利]EGFR酪氨酸激酶的临床重要突变体的选择性抑制剂有效
申请号: | 201780016875.2 | 申请日: | 2017-01-06 |
公开(公告)号: | CN109328059B | 公开(公告)日: | 2021-08-17 |
发明(设计)人: | Y.宋;A.J.布里奇斯 | 申请(专利权)人: | CS制药技术有限公司 |
主分类号: | A61K31/136 | 分类号: | A61K31/136;A61K31/167;A61K31/404;C07D209/04;C07D471/04;C08F20/56 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 张英 |
地址: | 开曼群岛*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | egfr 酪氨酸 激酶 临床 重要 突变体 选择性 抑制剂 | ||
1.一种化合物,其中所述化合物具有式(XVIIB)的结构:
(XVIIB);
或药学上可接受的盐;
其中:
Z为CH;
R1选自氢;
R2为甲氧基、-OCD3、乙氧基或异丙氧基;
R3为-N(CH3)CH2CH2NR10R10;
R4a和R4b中的每一个独立地为H、氯、氟、甲基或-CF3;
R4c为氰基或-C(=O)NR8R9;
R4N为H、-CD3、甲基或乙基;
R8和R9独立地为H、甲基、乙基或-CD3;且
每个R10独立地为H、-CD3、甲基、乙基或异丙基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R4c为氰基。
3.如权利要求1所述的化合物,其中
(1)R2为甲氧基、-OCD3或乙氧基;
(2)R3为-N(CH3)CH2CH2N(CH3)2;
(3)R10为H、-CH3、-CD3、-CH2CH3或异丙基;
(4)R4N为H或-CH3、-CD3、-CH2CH3;
(5)R4a和R4b每一个独立地为H、-CH3、氯或氟;
(6)R4c为氰基或-C(=O)NR8R9;或
(7) R8和R9独立地为H、-CH3或-CD3。
4.如权利要求1所述的化合物,其中
R2为甲氧基、-OCD3或乙氧基;
R3为-N(CH3)CH2CH2N(CH3)2;
R4N为H或-CH3、-CD3、-CH2CH3;
R4a和R4b每一个独立地为H、-CH3、氯或氟;且
R4c为氰基、-C(=O)NR8R9。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于CS制药技术有限公司,未经CS制药技术有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201780016875.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。