[发明专利]EGFR酪氨酸激酶的临床重要突变体的选择性抑制剂有效

专利信息
申请号: 201780016875.2 申请日: 2017-01-06
公开(公告)号: CN109328059B 公开(公告)日: 2021-08-17
发明(设计)人: Y.宋;A.J.布里奇斯 申请(专利权)人: CS制药技术有限公司
主分类号: A61K31/136 分类号: A61K31/136;A61K31/167;A61K31/404;C07D209/04;C07D471/04;C08F20/56
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 张英
地址: 开曼群岛*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: egfr 酪氨酸 激酶 临床 重要 突变体 选择性 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种化合物,其中所述化合物具有式(XVIIB)的结构:

(XVIIB);

或药学上可接受的盐;

其中:

Z为CH;

R1选自氢;

R2为甲氧基、-OCD3、乙氧基或异丙氧基;

R3为-N(CH3)CH2CH2NR10R10

R4a和R4b中的每一个独立地为H、氯、氟、甲基或-CF3

R4c为氰基或-C(=O)NR8R9

R4N为H、-CD3、甲基或乙基;

R8和R9独立地为H、甲基、乙基或-CD3;且

每个R10独立地为H、-CD3、甲基、乙基或异丙基。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R4c为氰基。

3.如权利要求1所述的化合物,其中

(1)R2为甲氧基、-OCD3或乙氧基;

(2)R3为-N(CH3)CH2CH2N(CH3)2

(3)R10为H、-CH3、-CD3、-CH2CH3或异丙基;

(4)R4N为H或-CH3、-CD3、-CH2CH3

(5)R4a和R4b每一个独立地为H、-CH3、氯或氟;

(6)R4c为氰基或-C(=O)NR8R9;或

(7) R8和R9独立地为H、-CH3或-CD3

4.如权利要求1所述的化合物,其中

R2为甲氧基、-OCD3或乙氧基;

R3为-N(CH3)CH2CH2N(CH3)2

R4N为H或-CH3、-CD3、-CH2CH3

R4a和R4b每一个独立地为H、-CH3、氯或氟;且

R4c为氰基、-C(=O)NR8R9

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