[发明专利]近IR闭链、硫代-花青染料和前列腺特异性膜抗原配体的组合物

权利要求书

1.组合物，其包括具有下式的化合物：

其中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷每个独立地为氢、C_1-4烷基、取代的C_1-4烷基或-CO₂T；

X为单键、-O-或-S-；

下标a、b、c、d、e、f、g和h每个独立地为从1至6的整数，和

T每个独立地为金属离子、H或负电荷；

Z每个独立地为H、C_1-6取代的或未取代的烷基、C_6-12取代的或未取代的芳基、或C_6-12取代的或未取代的杂芳基；并且

其中，所述组合物适合于在近红外辐射的照射下可视化组织。

2.根据权利要求1所述的组合物，其具有下式：

3.根据权利要求1所述的组合物，其具有下式：

4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是包括式I的化合物的单位剂型的药物组合物，其中，所述组合物适合于施用至患者；并且

其中，所述化合物的单位剂型以0.01和8mg/kg之间的量输送至所述患者。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述组合物单位剂型以0.01、0.05、0.10、0.20、0.30、0.35、0.40、0.45、0.50、0.55、0.60、0.65、0.70、0.75、0.80、0.90、1、2、4、6或8mg/kg的量输送至所述患者。

6.根据权利要求4所述的组合物，其中所述组合物是干燥的和单剂量形式。

7.根据权利要求4所述的组合物，其中所述组合物在无菌容器中被冻干。

8.根据权利要求4所述的组合物，其中所述组合物包含在无菌容器中，其中所述容器具有医疗装置可读取的机器可检测的识别物。

9.根据权利要求4所述的组合物，其进一步包括在口服剂型中与药学上可接受的赋形剂组合。

10.根据权利要求4所述的组合物，其进一步包括在可注射剂型中与药学上可接受的载体组合。

11.根据权利要求4所述的组合物，其进一步包括在用于直接输送至外科部位的剂型中与药学上可接受的赋形剂组合。

12.根据权利要求4所述的组合物的用途，其适合于施用至患者以在近红外辐射的照射下获得表达PSMA的组织的可视化，其中所述单位剂型以0.01和8mg/kg之间的量输送至所述患者。

13.根据权利要求12所述的用途，其适合于施用至人类患者以在近红外辐射的照射下获得人类组织的可视化，其中所述单位剂型以0.01和8mg/kg之间的量输送至所述患者。