[发明专利]尿苷类磷酰胺前药、其制备方法及其在医药上的应用有效
| 申请号： | 201780018366.3 | 申请日： | 2017-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN109071588B | 公开（公告）日： | 2021-07-06 |
| 发明（设计）人： | 王国成;吴会敏 | 申请（专利权）人： | 江苏天士力帝益药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/00;A61K31/7072;A61P31/12;A61P31/14 |
| 代理公司： | 北京君尚知识产权代理有限公司 11200 | 代理人： | 余长江 |
| 地址： | 223003 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 尿苷类磷酰胺前药 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种抗病毒尿苷类磷酰胺前药，其特征在于，其为具有如下结构的化合物或其光学异构体或其药学上可接受的盐，
2.一种权利要求1所述的前药的制备方法，反应式如下，
3.一种权利要求1所述的前药的制备方法，反应式如下：
所述方法，包括以下步骤：
步骤1、尿苷单磷酸化合物34与含羟基的醇类或糖类或带苄基基团的化合物在碱的作用下反应得到尿苷单磷酯中间体；
步骤2、尿苷单磷酯中间体在碱的存在下与末端含NH-基团的化合物分子中含-NH-基团的环状化合物在缩合剂作用下反应生成如权利要求1所述的抗病毒尿苷类磷酰胺前药，其中
RY选自
ROH选自
R为未取代的苯甲基；
R1为异丙基；
R2为甲基，所连接的碳原子构型为R或者S；
R3为H；
R4为H；
R5为H；
Z为O。
4.一种药物组合物，其特征在于，该药物组合物含有权利要求1所述的前药和药学上可接受的载体。
5.权利要求1所述的前药，其光学异构体或者其药学上可接受的盐，或权利要求4所述的药物组合物，在制备抗HCV病毒感染的药物中的应用。
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