[发明专利]用于治疗和预防影响犬的外寄生虫病和内寄生虫病的用于皮肤表面施用(喷滴)的包含吡虫啉、莫昔克丁和吡喹酮的兽药组合物

说明书

用于对犬类表面施用(喷滴)的单剂量兽药组合物，所述组合物包含：(a)8.18至10.00％的吡虫啉，(b)2.86至3.50％的莫昔克丁，(c)8.18至10.00％的吡喹酮，以及(d)65.45至80.00％的选自二甲基亚砜(DMSO)、N，N‑二甲基乙酰胺(DMAC)、N，N‑二甲基甲酰胺(DMF)及其混合物的非质子溶剂；以及从兽医学观点看可接受的赋形剂，其中百分比与组合物的总重量相关联。有效量的(a)吡虫啉、(b)莫昔克丁、(c)吡喹酮、以及(d)选自二甲基亚砜(DMSO)、N，N‑二甲基乙酰胺(DMAC)、N，N‑二甲基甲酰胺(DMF)及这些的混合物的非质子溶剂、以及兽医学上可接受的赋形剂用于制备用于在犬类中治疗、控制和预防外寄生虫病和内寄生虫病的单剂量兽药组合物的用途，其中所述兽药组合物适于表面施用(喷滴)。

技术领域

本发明属于宠物动物临床治疗领域，且特别地涉及用于系统地处理犬中最常见的寄生虫病的单剂量整体治疗(integral treatment)。更特别地，所述治疗由用于通过皮肤表面施用(topical application)来治疗和预防外寄生虫病和内寄生虫病的皮肤表面用溶液组成。

背景技术

外寄生虫病和内寄生虫病在犬中非常常见，所述犬可在一年中的任何时间和任何年龄受影响。根据寄生虫的种类、侵袭程度以及受影响动物的生理和免疫状况，这些寄生虫病通常引起不同的体征。

寄生虫病的问题不仅是动物的痛苦，因为在某些情况下，寄生虫可传播给人，这会使寄生虫病变成重要的人畜共患疾病(zoonotic disease)。这在与其宠物密切接触的那些儿童中更为常见，并且与卫生(hygiene)条件、公共卫生(sanitary)条件、环境条件和家庭条件高度相关。

寄生性人畜共患病(包括其在人且尤其是儿童中的临床表现)的知识必须扩展到人医学领域，后者与兽医学领域长期合作。另一方面，应告知宠物主人寄生虫感染对健康造成的危险，不仅是其宠物的主人，还包括所有家庭成员和生活在这些宠物环境中的所有人。对公众来说，宠物的定期去除寄生虫和健康控制计划必须足够明确，有助于采取一系列措施来明确猫和犬的负责任所有权，并在照顾公共健康方面发挥关键作用。

犬寄生虫病占伴侣宠物医疗咨询原因的比例很高，且其整体控制需要兽医与全社会一起负责任地处理。为了实现这一目标，必须具有更加实用、高效且始终安全的工具，以便及时且适当地解决寄生虫病。

目前存在一系列商业产品，其允许部分覆盖影响犬的寄生虫谱，因此，就配方、药物形式、施用途径和治疗持续时间而言，这些产品必然需要以组合的方式施用。变量的这种组合不可避免地引起不能满足这些治疗的可能性升高，这也导致那些预期被消灭的寄生虫产生抗性的可能性。

通常来说，这些杀寄生虫剂由兽医经口或肠胃外施用，这是当施用时添加困难的一个方面。

当寻求局部和全身作用二者时，皮肤是施用药物的重要部位。然而，角质层是阻止活性成分渗透的主要屏障。

经皮递送由通过完整皮肤施用治疗剂组成，目的是达到全身途径并实现其分布。

相对于经口途径，这种施用途径尤其通过允许药物的受控施用提供了许多优势。在这些优势中，突出的是：

-其避免了通过在肝中的代谢产生的首过效应。

-其使得能够停止施用，因此提供迅速逆转任何可能的不良作用的可能性。

-与经口途径提供的形式相比，其使得能够以更受控和长效的形式施用。

-其使得能够改变皮肤屏障的生物学特性以实现吸收。

开发用于增强渗透的系统(增强剂)意味着能够提高可用于经皮施用之药物的数量的重要技术挑战。

存在使得能够增强所述渗透的化学和物理方法，已知渗透通过三种途径进行：

-经皮渗透通过角质层。