[发明专利]小分子活性氧簇诱导剂和线粒体活性抑制剂

权利要求书

1.一种化合物，所述化合物具有式I：或式II：包括其药学上可接受的盐、溶剂化物和/或前药；其中R₁、R₂、R₃以及R₄独立地包括容许所述所得化合物在癌细胞内诱导ROS并且抑制线粒体活性的任何化学部分。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述癌细胞是PDAC细胞和/或胰腺癌细胞。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁、R₂、R₃以及R₄独立地包括容许所述所得化合物在癌细胞内经由激活Nrf2介导的氧化应激和未折叠蛋白反应(例如经由代表性基因NQO1、HMOX1、DDIT3以及HSPA5的新生RNA合成增加)来抑制线粒体活性的任何化学部分。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁、R₂、R₃以及R₄独立地包括容许所述所得化合物经由例如抑制mtDNA转录物的合成和下调mtDNA编码的OXPHOS酶来抑制线粒体活性的任何化学部分。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁选自由以下组成的组：

氢、

6.根据权利要求4所述的化合物，其中R₂选自由以下组成的组：氢、氟以及

7.根据权利要求1所述的化合物，其中R₃选自由以下组成的组：氢、氟以及

8.根据权利要求1所述的化合物，其中R₄选自由以下组成的组：氢、

9.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自由以下组成的组：

或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。

10.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1的化合物。

11.一种治疗、缓解或预防患者的过度增殖性疾病的方法，所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的权利要求10所述的药物组合物。

12.根据权利要求11所述的方法，其中所述过度增殖性疾病是癌症。

13.根据权利要求12所述的方法，其中所述癌症是胰腺癌和/或PDAC。

14.根据权利要求11所述的方法，其中所述患者是人患者。

15.根据权利要求11所述的方法，所述方法还包括向所述患者施用一种或多种抗癌剂。

16.根据权利要求15所述的方法，其中所述抗癌剂是化疗剂。

17.根据权利要求15所述的方法，其中所述抗癌剂是放射疗法。

18.一种药盒，所述药盒包括权利要求1的化合物和用于向患有过度增殖性疾病的患者施用所述化合物的说明书。

19.根据权利要求18所述的药盒，其中所述过度增殖性疾病是癌症。

20.根据权利要求19所述的药盒，其中所述癌症是胰腺癌和/或PDAC。

21.根据权利要求18所述的药盒，所述药盒还包括一种或多种抗癌剂。