[发明专利]抗寄生物的异噁唑啉化合物、包含它们的长效可注射制剂、其方法和用途

权利要求书

1.一种用于治疗或预防在非人动物中的寄生物感染或侵扰的长效可注射组合物，其包含：

a)有效量的至少一种杀寄生物的异噁唑啉活性剂，其为式(Ic)的化合物或其药学上可接受的盐：

其中

X¹是Cl；X²是F；且X³是-CF₃；

b)至少一种药学上可接受的聚合物，所述聚合物为液体PEG；

c)任选的至少一种共溶剂，其中所述共溶剂是可与水混溶的极性溶剂；

d)任选的抗氧化剂；和

e)任选的至少一种药学上可接受的添加剂、赋形剂或其混合物，

其中不存在其它药学上可接受的聚合物。

2.根据权利要求1所述的长效可注射组合物，其中所述异噁唑啉活性剂富集对映异构体。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的长效可注射组合物，其中所述异噁唑啉活性剂是式(S)-Ic的化合物或其药学上可接受的盐：

其中X¹是Cl；X²是F；且X³是-CF₃。

4.根据权利要求1-3中的任一项所述的长效可注射组合物，其中所述液体PEG是PEG200、PEG 300或PEG 400或其混合物。

5.根据权利要求1-4中的任一项所述的长效可注射组合物，其中所述组合物包含共溶剂，且其中所述共溶剂是乙醇或异丙醇或其混合物。

6.根据权利要求1所述的长效可注射组合物，其中所述组合物包含：

a)约5-15％(w/v)的式(Ic)的异噁唑啉化合物或其药学上可接受的盐：

其中

X¹是Cl；X²是F；且X³是-CF₃；

b)药学上可接受的聚合物，其为液体PEG；

c)任选的约5％至40％(w/v)的共溶剂，其中所述共溶剂选自乙醇和异丙醇；

d)任选的约0.01％至约2.0％(w/v)的抗氧化剂；和

e)任选的约0.01％至约5％(w/v)的药学上可接受的添加剂、赋形剂或其混合物，

其中存在于所述长效可注射组合物中的唯一药学上可接受的聚合物是液体PEG，且其中所述液体PEG以代表补足所述组合物的100％的比例存在于所述总组合物中。

7.根据权利要求1-6中的任一项所述的长效可注射组合物，其中治疗或预防所述寄生物约3-6个月。

8.根据权利要求1-7中的任一项所述的长效可注射组合物，其中治疗或预防所述寄生物约5-6个月。

9.根据权利要求1-8中的任一项所述的长效可注射组合物，其中治疗或预防所述寄生物约6个月。

10.根据权利要求7、8或9中的任一项所述的长效可注射组合物，其中所述寄生物是蚤或蜱。

11.根据权利要求1-10中的任一项所述的长效组合物，其进一步包含有效量的至少一种另外的活性剂。

12.根据权利要求11所述的长效组合物，其中所述另外的药学活性剂是大环内酯、新烟碱类活性剂、1-N-芳基吡唑活性剂、环脂肽、苯并咪唑、咪唑并噻唑、四氢嘧啶活性剂、有机磷酸酯活性剂、左旋咪唑、对郝青酰胺活性剂、马可氟汀活性剂、吡喹酮、氯氰碘柳胺、噻嘧啶、莫仑太尔、氯舒隆、多杀霉素活性剂、多杀菌素活性剂、氨基乙腈活性剂、芳基并唑-2-基氰基乙基活性剂或昆虫生长调节剂。