[发明专利]苯基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用

权利要求书

1.如式(I)所示的苯基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物，或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，或其药学上可接受的盐，

其中，R₁和R₂各自独立地选自下组：氢、氘、氚、卤素、取代或未取代的C1～C6烷基、取代或未取代的C1～C6烷氧基、取代或未取代的C6～C10芳基、取代或未取代的5-7元的杂环、取代或未取代的C1～C6烷基苯基、取代或未取代的C1～C6烷基5-7元杂芳基、取代或未取代的C3～C12环烷基、取代或未取代的C2～C10酰基、取代或未取代的C2～C10酯基、氨基、取代或未取代的C1-C6酰胺基、-SO₂R₉、-OSO₂R₉、-OCOR₉；且所述的R₁和R₂不同时为氢；

或所述的R₁和R₂和相邻的-(CH₂)_n-O以及C＝C共同构成取代或未取代的5-7元的杂环，其中，所述的杂环为芳杂环；

R₃、R₄各自独立地选自下组：氢、氘、氚、卤素、胺基、羟基、取代或未取代的C1～C6烷基、取代或未取代的C1～C6烷氧基、取代或未取代的C6～C10芳基、取代或未取代的5-7元的杂环、取代或未取代的C1～C6烷基苯基、取代或未取代的C3～C12环烷基、取代或未取代的C2～C10酰基、取代或未取代的C2～C10酯基、氨基、C1～C6烷基胺基、取代或未取代的C1-C6酰胺基、-OSO₂R₉、-CH₂OSO₂R₉、-OCOR₉；

R₅、R₆、R₇和R₈各自独立地选自下组：氢、氘、氚、卤素、羟基、取代或未取代的C1～C6烷基、取代或未取代的C1～C6烷氧基、取代或未取代的C3～C12环烷基、氰基、硝基、羧基、巯基、-NR₉R₁₀、-NCOR₉R₁₀、-SO₂R₉、-SO₂NR₉R₁₀、-OSO₂R₉、或-OCOR₉；

R₉和R₁₀自独立地为氢、氘、氚、卤素、未取代或由1-3个卤素取代的C1-C6的烷基、或未取代或由1-3个卤素取代的C3-C6环烷基、未取代或由1-3个卤素取代的C6～C10芳基、未取代或由1-3个卤素取代的C1-C3烷基-C6～C10芳基、未取代或由1-3个卤素取代的5-7元杂芳基；

且当R₃和R₄同时为氢时，R₁、R₂、R₆、R₇中至少一个为选自下组的基团：取代的C6～C10芳基、取代的5-7元的杂环、-OSO₂R₉；

其中，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、未取代或由卤素或C3～C6环烷基取代的C1～C6(优选为C1-C4)烷基、C1～C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1～C4直链或支链烷基取代的胺基、羟基、氰基、硝基、氧原子(＝O)、羟基-C1～C6烷基、羧基、巯基、未取代或被1-3个卤素或羟基取代的C6～C10芳基、未取代或被卤素取代的5-7元杂环、未取代或被卤素取代的C2-C6酰基、C1-C6羟烷基、-NR₉R₁₀、-NCOR₉R₁₀、-SO₂R₉、-OSO₂R₉、-SO₂NR₉R₁₀、-COOR₉、或-OCOR₉；

n为0或1；

且当同时为甲基时，R₄选自卤素、胺基、羟基、取代或未取代的C1～C6烷基、取代或未取代的C1～C6烷氧基、取代或未取代的C6～C10芳基、取代或未取代的5-7元的杂环、取代或未取代的C1～C6烷基苯基、取代或未取代的C3～C12环烷基、取代或未取代的C2～C10酰基、取代或未取代的C2～C10酯基、氨基、C1～C6烷基胺基、取代或未取代的C1-C6酰胺基、-OSO₂R₉、-CH₂OSO₂R₉、-OCOR₉。