[发明专利]赖氨酰氧化酶的卤化烯丙胺吲哚及氮杂吲哚衍生物抑制剂及其用途有效
申请号: | 201780019641.3 | 申请日: | 2017-02-10 |
公开(公告)号: | CN109071533B | 公开(公告)日: | 2021-05-25 |
发明(设计)人: | 艾莉森·桃乐丝·芬得利;克雷格·伊旺·特纳;曼达·迪奥达;强纳森·史都华·甫特;沃尔夫冈·杰洛利梅克;周文斌;艾伦·邓肯·罗伯森 | 申请(专利权)人: | 法玛西斯有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D413/04;C07D405/04;C07D403/04;C07D401/04;C07D209/10;A61K31/33;A61K31/404;A61P1/16;A61P9/00;A61P13/12;A61P29/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 | 代理人: | 康健;王思琪 |
地址: | 澳大利亚新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 赖氨酰 氧化酶 卤化 烯丙胺 吲哚 衍生物 抑制剂 及其 用途 | ||
1.式I的化合物:
或其药学上可接受的盐;其中:
a为N或CR3;
b为N或CR4;
c为N或CR5;
d为N或CR6;
并且a、b、c和d中的0至2个为N;
R1选自由以下组成的组:氢、氯、甲基和异丙基;
R2选自由以下组成的组:苯基1,3-苯并二氧杂环戊烷基2-吡啶基3-吡啶基4-吡啶基及5-嘧啶基其中每个R2任选地被一个或多个R12取代;
R3、R4、R5及R6各自独立地选自由以下组成的组:氢、卤素、羟基、C1-6烷基、C3-7环烷基、-O-C1-6烷基、-O-C3-7环烷基、-CN、-NO2、-NR9R10、-C(O)OR8、-C(O)NR9R10、-NR9C(O)R11、-S(O2)NR9R10、-NR9S(O2)R11、-S(O2)R11、四唑及噁二唑;其中每个C1-6烷基为直链或分支链烷基;并且其中每个C1-6烷基任选地被一个或多个选自由以下组成的组中的取代基取代:卤素、-OH和-O-C1-3烷基;
R8选自由氢和C1-6烷基组成的组;
R9及R10独立地选自由氢和C1-6烷基组成的组;
R11是C1-6烷基;其中各C1-6烷基为直链或分支链烷基;且其中各C1-6烷基任选地被一个或多个选自由以下组成的组中的取代基取代:卤素、-OH、-SH、-C1-3烷基、-O-C1-3烷基、-CF3、-CH2CF3及-O-CF3;且
R12选自由以下组成的组:卤素、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、-C(O)OR8、-C(O)NR9R10、-S(O2)NR9R10、-NR9S(O2)R11及-S(O2)R11;其中各C1-6烷基为直链或分支链烷基;且其中各C1-6烷基任选地被一个或多个选自由以下组成的组中的取代基取代:卤素和-OH。
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