[发明专利]用于诊断和体内成像的化学发光探针有效
申请号: | 201780020284.2 | 申请日: | 2017-01-24 |
公开(公告)号: | CN108884386B | 公开(公告)日: | 2022-03-15 |
发明(设计)人: | D·莎芭特;R·赛特齐-法纳罗;N·哈南亚;O·格林;T·埃隆 | 申请(专利权)人: | 特拉维夫大学拉玛特有限公司 |
主分类号: | C07D321/00 | 分类号: | C07D321/00;C09K11/06;C07H15/00;C07F5/02;C07F9/08;C07F7/08;C09B23/08;C09B23/10 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 以色列特*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 诊断 体内 成像 化学 发光 探针 | ||
1.一种式IVa或IVb的化合物:
IVaIVb
其中
R1为线性或支化(C1-C8)烷基;
R2和R3各自独立地选自支化(C3-C18)烷基或(C3-C7)环烷基,或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成稠合的、螺或桥连的环,或者稠合的、螺或桥连的多环;
R4为H,或者为选自以下的笼蔽基团:
其中Pep是由至少两个氨基酸残基组成并且通过其羧基连接的肽部分;
L不存在或者是连接基团,所述连接基团是式L1、L2或L3,所述式L1、L2和L3任选地在芳环处被各自独立地选自(C1-C18)烷基或(C3-C7)环烷基的一个以上的取代基取代,其中M不存在或者为-O-或-NH-,并且星号表示与基团Y的连接点,条件是如果R4不为4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷基或-B(OH)2,则M为-O-或-NH-,并且当R4为H时,L不存在;
Y不存在或者为-O-,条件是如果R4不为4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷基或-B(OH)2,并且L存在,则Y为-O-;
R7为H,或者表示选自卤素、-NO2、-CN、-COOR10、-C(=O)R10和-SO2R10的至少一种电子受体基团,所述电子受体基团各自独立地连接-Y-L-R4基团的邻位或对位;
R10各自独立地为H或-(C1-C18)烷基;和
A为连接-Y-L-R4基团的邻位或对位的式-CH=CH-E的π*受体基团,其中E为-CN、-COOH、-COO(C1-C18)烷基、4-吡啶基、甲基吡啶鎓-4-基、3,3-二甲基-3H-吲哚基、或者1,3,3-三甲基-3H-吲哚-1-鎓-2-基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中:
(i)R1为线性或支化(C1-C4)烷基;或
(ii)R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成稠合的、螺或桥连的多环;或
(iii)R7为H,或者为连接-Y-L-R4基团的邻位或对位的选自卤素或-CN的电子受体基团;或
(iv)A为连接-Y-L-R4基团的邻位的-CH=CH-E,其中E为-CN、-COOH、-COO(C1-C8)烷基、4-吡啶基、甲基吡啶鎓-4-基、3,3-二甲基-3H-吲哚基、或1,3,3-三甲基-3H-吲哚-1-鎓-2-基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中:
(i)R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成金刚烷基;
(ii)R7为连接-Y-L-R4基团的邻位的卤素或-CN;或
(iii)E为-CN、-COOH、或-COO(C1-C4)烷基。
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