[发明专利]用于诊断和体内成像的化学发光探针有效

专利信息
申请号: 201780020284.2 申请日: 2017-01-24
公开(公告)号: CN108884386B 公开(公告)日: 2022-03-15
发明(设计)人: D·莎芭特;R·赛特齐-法纳罗;N·哈南亚;O·格林;T·埃隆 申请(专利权)人: 特拉维夫大学拉玛特有限公司
主分类号: C07D321/00 分类号: C07D321/00;C09K11/06;C07H15/00;C07F5/02;C07F9/08;C07F7/08;C09B23/08;C09B23/10
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 以色列特*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 诊断 体内 成像 化学 发光 探针
【权利要求书】:

1.一种式IVa或IVb的化合物:

IVaIVb

其中

R1为线性或支化(C1-C8)烷基;

R2和R3各自独立地选自支化(C3-C18)烷基或(C3-C7)环烷基,或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成稠合的、螺或桥连的环,或者稠合的、螺或桥连的多环;

R4为H,或者为选自以下的笼蔽基团:

其中Pep是由至少两个氨基酸残基组成并且通过其羧基连接的肽部分;

L不存在或者是连接基团,所述连接基团是式L1、L2或L3,所述式L1、L2和L3任选地在芳环处被各自独立地选自(C1-C18)烷基或(C3-C7)环烷基的一个以上的取代基取代,其中M不存在或者为-O-或-NH-,并且星号表示与基团Y的连接点,条件是如果R4不为4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷基或-B(OH)2,则M为-O-或-NH-,并且当R4为H时,L不存在;

Y不存在或者为-O-,条件是如果R4不为4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷基或-B(OH)2,并且L存在,则Y为-O-;

R7为H,或者表示选自卤素、-NO2、-CN、-COOR10、-C(=O)R10和-SO2R10的至少一种电子受体基团,所述电子受体基团各自独立地连接-Y-L-R4基团的邻位或对位;

R10各自独立地为H或-(C1-C18)烷基;和

A为连接-Y-L-R4基团的邻位或对位的式-CH=CH-E的π*受体基团,其中E为-CN、-COOH、-COO(C1-C18)烷基、4-吡啶基、甲基吡啶鎓-4-基、3,3-二甲基-3H-吲哚基、或者1,3,3-三甲基-3H-吲哚-1-鎓-2-基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中:

(i)R1为线性或支化(C1-C4)烷基;或

(ii)R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成稠合的、螺或桥连的多环;或

(iii)R7为H,或者为连接-Y-L-R4基团的邻位或对位的选自卤素或-CN的电子受体基团;或

(iv)A为连接-Y-L-R4基团的邻位的-CH=CH-E,其中E为-CN、-COOH、-COO(C1-C8)烷基、4-吡啶基、甲基吡啶鎓-4-基、3,3-二甲基-3H-吲哚基、或1,3,3-三甲基-3H-吲哚-1-鎓-2-基。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中:

(i)R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成金刚烷基;

(ii)R7为连接-Y-L-R4基团的邻位的卤素或-CN;或

(iii)E为-CN、-COOH、或-COO(C1-C4)烷基。

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