[发明专利]有用于治疗疾病的C-糖苷化合物在审
| 申请号： | 201780020502.2 | 申请日： | 2017-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN108883122A | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 詹姆斯·W·简特卡;劳雷尔·麦多克-麦克格雷恩 | 申请（专利权）人： | 菲姆布里昂医疗公司 |
| 主分类号： | A61K31/7034 | 分类号： | A61K31/7034;A61K31/7048;A61K31/7056 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 高瑜;郑霞 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物化合物 糖苷化合物 甘露糖苷 尿路感染 抑制剂 可用 预防 治疗 | ||
1.一种具有式(I)的化合物：
其中：
Ar是芳基或杂芳基；
其中：
针对Ar所定义的每个芳基和杂芳基被W和一个或两个Z基团取代；
其中：
Z是低级烷基、低级卤代烷基、NO2、CF3、环丙基、低级烷氧基、卤基、羟基、和氨基；
其中：
针对Z所定义的氨基任选被一个或两个低级烷基取代，
W是芳基、杂芳基或叠氮化物；
其中：
针对W所定义的芳基或杂芳基被一个或多个选自以下的取代基取代：R11、H、硼酸、硼酸频哪醇酯、烷基、OTf、羟基、任选被一个或两个烷基或芳基取代的氨基、叠氮化物、炔烃、-SO2芳基；-C(O)OR5、C(O)NR8R9、卤基、OCF3、烯基、炔基、卤代烷基、CN、烷氧基、NHSO2R6、NHSO2NHR6、NHCOR6、NHCONHR6、和环烷基、杂环烷基、芳基、芳基氧基、芳烷基、和杂芳基，其任一可以任选被一个或多个烷基、羟基、氧代、CN、和NR8R9取代，
其中：
R5和R6各自独立地是氢、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基；
R8和R9各自独立地是氢、C1-C6烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、和杂芳烷基；或者
R8和R9一起形成杂环烷基；
R11是卤基、烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、杂芳基烷基、CN、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、NHSO2R12、NHSO2NHR12、NHCOR12、NHCONHR12、CONHR12、CONR12aR12b、羟基；
其中：
R12、R12a和R12b各自独立地选自氢、C1-C6烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基；
Y1和Y2各自独立地选自H、羟基、低级烷氧基或氨基；
其中：
针对Y1和Y2各自所定义的每个氨基任选被以下取代：一个或两个低级烷基、氰基、叠氮化物、硝基、卤代烷基、卤基、卤代烷氧基、和乙酰基；
其条件是：
具有式(I)的化合物不是：
3-[4-[(R)-羟基-[(2R,3S,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢吡喃-2-基]甲基]-3-甲基-苯基]-N-甲基-苯甲酰胺，
3-[4-[(S)-羟基-[2R,3S,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢吡喃-2-基]甲基]-3-甲基-苯基]-N-甲基-苯甲酰胺，
N-甲基-3-[3-甲基-4-[[(2R,3S,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基-甲基)四氢-吡喃-2-基]甲基]苯基]苯甲酰胺，
4’-((R)-羟基((2R,3S,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)甲基)-N-甲基联苯-3-甲酰胺，
N-甲基-4’-(((2R,3S,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)甲基)联苯-3-甲酰胺，
4’-((S)-羟基((2R,3S,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)甲基)-N-甲基联苯-3-甲酰胺，
N,3’-二甲基-4’-(((2R,3S,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)甲基)联苯-3-甲酰胺，
N-甲基-3’-(三氟甲基)-4’-(((2R,3S,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)甲基)联苯-3-甲酰胺，
3’-氯-N-甲基-4’-(((2R,3S,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)甲基)联苯-3-甲酰胺，
3’-氟-N-甲基-4’-(((2R,3S,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)甲基)联苯-3-甲酰胺，
3’-甲氧基-N-甲基-4’-(((2R,3S,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)甲基)联苯-3-甲酰胺，
N3,N5-二甲基-4’-(((2R,3S,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)甲基)联苯-3,5-二甲酰胺，
N3,N5,3’-三甲基-4’-(((2R,3S,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)甲基)联苯-3,5-二甲酰胺，
N3,N5-二甲基-3’-(三氟甲基)-4’-(((2R,3S,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)甲基)联苯-3,5-二甲酰胺，
3’-氯-N3,N5-二甲基-4’-(((2R,3S,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)甲基)联苯-3,5-二甲酰胺，
3’-氟-N3,N5-二甲基-4’-(((2R,3S,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)甲基)联苯-3,5-二甲酰胺，
3’-甲氧基-N3,N5-二甲基-4’-(((2R,3S,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)甲基)联苯-3,5-二甲酰胺。
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