[发明专利]可溶性C5aR拮抗剂

权利要求书

1.一种式(I)化合物：

或其药学上可接受的盐，其中：

R¹选自H、

and

R²选自H、

and

R³为H、

其中R¹、R²和R³中的两个是H，并且R¹、R²和R³中的一个不是H。

2.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R¹选自：

3.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R¹选自

4.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R¹是

5.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R¹是

6.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R³是

7.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R³是

8.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R³是

9.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R³是

10.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R²选自：

11.如权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物选自下组：

或其药学上可接受的盐。

12.如权利要求1所述的化合物，具有式

或其药学上可接受的盐。

13.如权利要求1所述的化合物，具有式

或其药学上可接受的盐。

14.如权利要求1所述的化合物，具有式

或其药学上可接受的盐。

15.如权利要求1所述的化合物，所述化合物为药学上可接受的盐的形式。

16.如权利要求15所述的化合物，其中，所述药学上可接受的盐选自铵、钙、镁、钾、钠、锌、精氨酸、甜菜碱、咖啡因、胆碱、N,N'-二苄基乙二胺、二乙胺、2-二乙基氨基乙醇、2-二甲基氨基乙醇、乙醇胺、乙二胺、N-乙基吗啉、N-乙基哌啶、葡糖胺、葡萄糖胺、组氨酸、海巴明、异丙胺、赖氨酸、甲葡糖胺、吗啉、哌嗪、哌啶、普鲁卡因、嘌呤、可可碱、三乙胺、三甲胺、三丙胺、氨丁三醇、盐酸、碳酸、单氢碳酸、磷酸、单氢磷酸、二氢磷酸、乙酸、丙酸、异丁酸、丙二酸、苯甲酸、琥珀酸、辛二酸、富马酸、扁桃酸、邻苯二甲酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、柠檬酸、酒石酸、甲磺酸、精氨酸、葡萄糖醛酸和半乳糖酸。

17.一种药物组合物，其包含如权利要求1至16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的赋形剂。

18.如权利要求17所述的药物组合物，被配制成静脉、经皮或皮下给药。

19.如权利要求1至16中任一项所述的化合物或权利要求17至18任一项所述的药物组合物在制备治疗涉及C5a受体病理性活化的疾病或病症的药物中的用途；

其中，所述疾病或病症选自下组：ANCA血管炎和C3-肾小球病。