[发明专利]磺酰脲和相关化合物及其用途有效
申请号: | 201780022601.4 | 申请日: | 2017-02-16 |
公开(公告)号: | CN109071454B | 公开(公告)日: | 2023-02-17 |
发明(设计)人: | L·奥尼尔;R·科尔;M·库珀;A·罗伯逊;K·施罗德;A·M·麦克莱昂德;D·J·米勒 | 申请(专利权)人: | 昆士兰大学;伊丽莎白女王在都柏林附近神圣不可分割的三一学院教务长;研究员;学者及董事会其他成员 |
主分类号: | C07D231/18 | 分类号: | C07D231/18;C07C307/06;C07C307/08;C07C307/10;C07D295/26;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 郗名悦;屈小春 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磺酰脲 相关 化合物 及其 用途 | ||
1.式(III)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
W2和R2形成六氢-引达省基团;以及
A是:
其中R3是C1-C2烷基,其被噻吩基任选地取代。
2.式(II)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
W2和R2形成六氢-引达省基团;以及
(R1)2N–是:
(i)Het-L-NH-或Het-L-NR1-;其中Het是任选地取代的选自呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁二唑基、吡啶基、吲哚基和吲唑基的杂芳基,其中的每一个被C1-4烷基、C1-4烷氧基、苯基或吡啶基任选地取代;-L-是键或C1-C2亚烷基;并且R1独立地选自由以下组成的组:C1-C4烷基、苄基和被吗啉基或C1-C4烷基氨基取代的C1-C4烷基;或
(ii)Bic-L-NH-;其中Bic是任选地取代的选自吲哚基、吲哚啉基、吲唑基、茚满基和1,3-苯并二氧戊环烯基的稠合双环基团,其中的每一个被C1-4烷基或酰基任选地取代,其中酰基是C(O)R19,其中R19是C1-4烷基;并且-L-是键或C1-C2亚烷基;或
(iii)Har-L-NH-或Har-L-NR1-;其中Har是被一个或多个氯基或氟基取代的苯基;-L-是-O-(C1-C2亚烷基)-基团或C1-C2亚烷基;并且R1是C1-C4烷基;或
(iv)Het-X-(CH2)m-NH-或Ar-X-(CH2)m-NH-;其中Het是任选地取代的选自噻唑基和噁二唑基的杂芳基,其中的每一个被吡啶基任选地取代;Ar是被C1-C4烷基或卤基任选地取代的苯基;-X-是键或-O-;并且m是2-4。
3.化合物,其选自:
或其药学上可接受的盐。
4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物或其药学上可接受的盐是NLRP3炎性体的抑制剂。
5.一种药物组合物,其包含权利要求1至权利要求4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,和药学上可接受的载体。
6.一种药物组合物,其包含权利要求1至权利要求4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,和药学上可接受的稀释剂和/或赋形剂。
7.权利要求1至权利要求4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防对以下有响应的疾病、病症或病况的药物中的用途:
(i)NLRP3炎性体的活化的抑制;和/或
(ii)IL-1β、IL-17、IL-18、IL-1α、IL-37、IL-33和Th17细胞中的一种或多种的调节。
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