[发明专利]用作抗炎剂、抗转移剂和/或抗癌剂的氨基苯甲酸衍生物在审

专利信息
申请号: 201780022811.3 申请日: 2017-04-10
公开(公告)号: CN109071433A 公开(公告)日: 2018-12-21
发明(设计)人: 杰维斯·贝鲁布;卡洛斯·雷耶斯-莫雷诺 申请(专利权)人: 3R瓦洛公司
主分类号: C07D207/452 分类号: C07D207/452;A61K31/4035;A61P35/00;A61P35/04;C07D207/456;C07D209/48
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;洪欣
地址: 加拿大*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 抗转移剂 抗癌剂 抗炎剂 氨基苯甲酸衍生物 抗增殖剂 可用
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

其中

R1为H、烷基或卤素;

R2为H,或者取代或未取代的选自乙酰基、丙炔酰基、丁酰基、异丁酰基和苯甲酰基的成员;

Q为QA或QB

R5为H,或者取代或未取代的选自乙酰基、丙炔酰基、丁酰基、异丁酰基和苯甲酰基的成员;

R6为H、Boc,或者取代或未取代的选自乙酰基、丙炔酰基、丁酰基、异丁酰基和苯甲酰基的成员;

R7为取代或未取代的选自C1-C8烷基、C3-C8环烷基、苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、萘基、喹啉基和异喹啉基的成员;

R3和R4独立地选自H、-SR8和-NR9R10

或者,R3和R4结合在一起形成5-7元环,其任选地包含选自N、S和O的杂原子;

R8为H、C1-C8烷基、-(CH2)nNHBoc或-(CH2)nNH2,其中n=1~6;

R9为H或C1-C8烷基;

R10为H、C1-C8烷基、乙酰基、丙炔酰基、丁酰基、异丁酰基或苯甲酰基;

其中,R2、R5、R6和R7,当被取代时,被选自-OR9、-F、-Cl、-Br、-I、乙酰基、丙炔酰基、丁酰基、异丁酰基、苯甲酰基、-NO2、C1-C8烷基、甲氧羰基-或烷氧羰基-中的至少一个取代基取代;

或其对映异构体、非对映异构体、外消旋混合物、药学上可接受的盐、溶剂合物或前药,

前提是所述化合物不同于

2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物为式(IA)的化合物:

其中R2、R3、R4和Q是如权利要求1中所定义的。

3.如权利要求2所述的化合物,其中

R2为H,或未取代的选自乙酰基和丙炔酰基的成员;

Q为QA

R5为H,或未取代的选自乙酰基和丙炔酰基的成员;以及

R6为Boc、H,或未取代的选自乙酰基和丙炔酰基的成员。

4.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物为式(IB)的化合物:

其中R2、R3、R4和Q是如权利要求1中所定义的。

5.如权利要求4所述的化合物,其中

R2为H,或未取代的选自乙酰基和丙炔酰基的成员;

Q为QA

R5为H,或未取代的选自乙酰基和丙炔酰基的成员;以及

R6为Boc、H,或未取代的选自乙酰基和丙炔酰基的成员。

6.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物为式(IC)的化合物:

其中R2、R5和R6是如权利要求1中所定义的。

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