[发明专利]合成方法和中间体

说明书

本发明提供了可用于制备式(I)的化合物：或其盐的合成方法和合成中间体。

相关申请

本申请要求2016年2月25日提交的印度申请号201641006639的优先权。前述的全部内容以引用方式并入本文。

发明背景

国际专利申请公布号WO 2014/074932报道了一系列可用作抗生素剂的可溶性化合物。这些化合物之一，式(I)的化合物：

目前正在被评估其作为人体抗菌剂的潜在用途。

目前，需要改进的合成方法和新的合成中间体，其可用于制备商业量的式(I)的化合物。

发明内容

本发明提供了可用于制备式(I)的化合物或其盐的合成方法和合成中间体。这些方法和中间体允许以成本有效且环境可接受的方式制备商业量的化合物。因此，这些方法和中间体将促进式(I)的化合物的商业开发。

在一个实施方案中，本发明提供了一种用于制备式(I)的化合物的方法：

其包括使式e的酚：

与式h的氯化物：

反应，以提供式(I)的化合物。

在一个实施方案中，本发明提供了一种用于制备式h的氯化物的方法，

其通过使式g的氨基吡啶：

与氯乙酸：

反应，以提供式h的氯化物。

在一个实施方案中，本发明提供了一种用于制备式g的氨基吡啶的方法，其通过将相应的式f的硝基吡啶：

转化为式g的氨基吡啶。

在一个实施方案中，本发明提供了一种用于制备式f的硝基吡啶的方法，其通过使2-氯-3-硝基-5-(三氟甲基)吡啶与硫脲反应，以提供式f的硝基吡啶。

在一个实施方案中，本发明提供了一种用于制备式e的酚的方法：

其包括使相应的式d的苄基醚：

脱保护，以提供式e的酚。

在一个实施方案中，本发明提供了一种用于制备式d的苄基醚的方法：

其通过使式i的酰氯：

或其盐与式c的酰胺：

偶联，以提供式d的苄基醚。

在一个实施方案中，本发明提供了一种用于制备式c的酰胺的方法，其通过将式b的酸：

转化为式c的酰胺。

在一个实施方案中，本发明提供了一种用于制备式b的酸的方法，其通过将式a的化合物：

转化为式b的酸。

在一个实施方案中，本发明提供了一种用于制备式a的化合物的方法，其通过将2,4-二氟苯酚转化为式a的化合物。