[发明专利]作为EAAT3抑制剂的吡唑化合物有效
申请号: | 201780023479.2 | 申请日: | 2017-05-24 |
公开(公告)号: | CN109071451B | 公开(公告)日: | 2022-07-15 |
发明(设计)人: | 马里乌斯·赫纳;于尔根·维希曼 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12;A61K31/415;A61P27/02 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 eaat3 抑制剂 吡唑 化合物 | ||
本发明提供具有通式(I)的新型化合物、包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物的方法,其中R1、R1,、R2、R3、R4如本文中所定义。
本发明涉及可用于在哺乳动物中的治疗或预防的有机化合物,并且特别是涉及用于治疗或预防EAAT3介导的疾病的EAAT3抑制剂,这些疾病比如精神障碍如精神分裂症、双相型障碍、强迫症或自闭症谱系障碍。
本发明提供新型的式(I)化合物
其中
R1’是甲基;
R1选自由以下各项组成的组:
i)甲基,
ii)乙基,
iii)三氟甲基,
iv)羟基甲基,
v)环丙基,和
vi)氰基;
或者R1’和R1连同它们连接的碳原子一起形成1,1-二氧代-四氢-噻吩-3-基;
R2选自由以下各项组成的组:
i)氢,
ii)甲基,
iii)乙基,
iv)异丙基,
v)叔丁基,
vi)环丙基,
vii)环丙基甲基,和
viii)羟基甲基;
R3选自由以下各项组成的组:
i)氢,
ii)氯,
iii)氟,
iv)甲基,
v)异丙基,
vi)甲氧基,
vii)氰基,
viii)环丙基,和
ix)三氟甲基;
R4选自由以下各项组成的组:
i)氢,
ii)氯,
iii)氟,和
iv)甲基;
或药用盐。
已经惊人地发现,通式I的化合物是EAAT3抑制剂。
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