[发明专利]作为EAAT3抑制剂的吡唑化合物有效

专利信息
申请号: 201780023479.2 申请日: 2017-05-24
公开(公告)号: CN109071451B 公开(公告)日: 2022-07-15
发明(设计)人: 马里乌斯·赫纳;于尔根·维希曼 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12;A61K31/415;A61P27/02
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 eaat3 抑制剂 吡唑 化合物
【说明书】:

发明提供具有通式(I)的新型化合物、包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物的方法,其中R1、R1,、R2、R3、R4如本文中所定义。

本发明涉及可用于在哺乳动物中的治疗或预防的有机化合物,并且特别是涉及用于治疗或预防EAAT3介导的疾病的EAAT3抑制剂,这些疾病比如精神障碍如精神分裂症、双相型障碍、强迫症或自闭症谱系障碍。

本发明提供新型的式(I)化合物

其中

R1’是甲基;

R1选自由以下各项组成的组:

i)甲基,

ii)乙基,

iii)三氟甲基,

iv)羟基甲基,

v)环丙基,和

vi)氰基;

或者R1’和R1连同它们连接的碳原子一起形成1,1-二氧代-四氢-噻吩-3-基;

R2选自由以下各项组成的组:

i)氢,

ii)甲基,

iii)乙基,

iv)异丙基,

v)叔丁基,

vi)环丙基,

vii)环丙基甲基,和

viii)羟基甲基;

R3选自由以下各项组成的组:

i)氢,

ii)氯,

iii)氟,

iv)甲基,

v)异丙基,

vi)甲氧基,

vii)氰基,

viii)环丙基,和

ix)三氟甲基;

R4选自由以下各项组成的组:

i)氢,

ii)氯,

iii)氟,和

iv)甲基;

或药用盐。

已经惊人地发现,通式I的化合物是EAAT3抑制剂。

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