[发明专利]生物可用多胺有效
| 申请号： | 201780023734.3 | 申请日： | 2017-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN109069594B | 公开（公告）日： | 2022-03-08 |
| 发明（设计）人： | 马克·R·伯恩斯 | 申请（专利权）人： | 阿米内克斯疗法公司 |
| 主分类号： | A61K38/45 | 分类号： | A61K38/45;A61K45/06 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国华*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 生物 可用 | ||
1.AMXT 1501的二癸酸盐，其中AMXT 1501具有下式：
2.根据权利要求1所述的二癸酸盐，所述二癸酸盐具有以下结构：
3.根据权利要求1或2所述的二癸酸盐，所述二癸酸盐不与超过5质量百分比的任何其它固体或液体化学制品混合。
4.药物组成物，所述药物组成物包括根据权利要求1至3中任一项所述的二癸酸盐。
5.根据权利要求4所述的药物组成物，所述药物组成物呈固体口服剂型。
6.根据权利要求5所述的药物组成物，所述固体口服剂型是肠溶包衣的。
7.根据权利要求5或6所述的药物组成物，所述固体口服剂型包含1毫克至1,000毫克的所述二癸酸盐。
8.形成权利要求1至3中任一项所述的二癸酸盐的方法，所述方法包括：
组合AMXT 1501、癸酸和溶剂以提供溶液；以及
从所述溶液中分离固体残渣，
其中所述固体残渣包括根据权利要求1至3中任一项所述的二癸酸盐。
9.根据权利要求8所述的方法，其中所述溶剂包括水、甲醇或其组合。
10.根据权利要求8或9所述的方法，其中1.8摩尔至2.2摩尔的癸酸与每1.0摩尔的AMXT1501组合。
11.根据权利要求8或9所述的方法，其中所述固体残渣是通过使用非溶剂从所述溶液沉淀形成的。
12.根据权利要求8或9所述的方法，所述方法进一步包括将所述固体残渣或其一部分配制成固体剂型药物。
13.权利要求1至3中任一项所述的二癸酸盐或权利要求4至7中任一项所述的药物组成物在制造用于治疗癌症的药物中的用途。
14.根据权利要求13所述的用途，其中所述癌症是实性肿瘤。
15.根据权利要求13或14所述的用途，其中所述二癸酸盐或药物组成物与二氟甲基鸟氨酸(DFMO)一起使用。
16.根据权利要求13或14所述的用途，其中所述二癸酸盐或药物组成物的用量为每天每kg的受试者0.05mg至100mg的所述二癸酸盐。
17.根据权利要求16所述的用途，其中所述二癸酸盐或药物组成物的用量为每天每kg的所述受试者5mg至50mg的所述二癸酸盐。
18.根据权利要求13或14所述的用途，其中所述二癸酸盐或药物组成物每天使用一次或两次。
19.根据权利要求15所述的用途，其中所述二癸酸盐或药物组成物的用量为每天每kg的受试者0.05mg至100mg的所述二癸酸盐。
20.根据权利要求19所述的用途，其中所述二癸酸盐或药物组成物的用量为每天每kg的所述受试者5mg至50mg的所述二癸酸盐。
21.根据权利要求15所述的用途，其中所述二癸酸盐或药物组成物每天使用一次或两次。
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