[发明专利]改良释放的抗滥用剂型

权利要求书

1.一种用于口服施用的药物剂型，其包含药理活性化合物；

其中所述药理活性化合物的一部分包含在许多立即释放颗粒中，提供所述药理活性化合物的立即释放；

其中所述药理活性化合物的另一部分包含在至少一个受控释放颗粒中，提供所述药理活性化合物的受控释放；以及

其中所述立即释放颗粒和/或所述至少一个受控释放颗粒中的每一个的断裂强度为至少300N。

2.根据权利要求1所述的药物剂型，其中所述药理活性化合物的所述另一部分包含在单个受控释放颗粒中。

3.根据权利要求2所述的药物剂型，其中所述单个受控释放颗粒的总重量为至少20mg。

4.根据权利要求3所述的药物剂型，其中所述单个受控释放颗粒的总重量为至少50mg。

5.根据权利要求1所述的药物剂型，其中所述药理活性化合物的所述另一部分包含在许多受控释放颗粒中。

6.根据权利要求5所述的药物剂型，其中所述受控释放颗粒中的每一个都包衣有肠溶包衣。

7.根据权利要求6所述的药物剂型，其中所述肠溶包衣提供对在含水乙醇中的剂量倾卸的抗性。

8.根据权利要求5至7中任一项所述的药物剂型，其中所述受控释放颗粒提供体外释放曲线，所述体外释放曲线通过没有配备沉降片的桨式设备在50rpm，37±5℃下，在前2小时在pH 1.2下，然后在pH 6.8下的900mL释放介质中测量；其中最初包含在所述受控释放颗粒中的80重量％的所述药理活性化合物的释放在乙醇浓度为40体积％的乙醇释放介质中比在非乙醇释放介质中更晚实现。

9.根据权利要求8所述的药物剂型，其中最初包含在所述受控释放颗粒中的80重量％的所述药理活性化合物的释放在乙醇浓度为40体积％的乙醇释放介质中比在非乙醇释放介质中晚至少30分钟实现。

10.根据权利要求9所述的药物剂型，其中最初包含在所述受控释放颗粒中的80重量％的所述药理活性化合物的释放在乙醇浓度为40体积％的乙醇释放介质中比在非乙醇释放介质中晚至少60分钟实现。

11.根据权利要求6至10中任一项所述的药物剂型，其中基于所述肠溶包衣的总重量和基于所述受控释放颗粒的总重量，所述肠溶包衣的含量为至少30重量％。

12.根据权利要求11所述的药物剂型，其中基于所述肠溶包衣的总重量和基于所述受控释放颗粒的总重量，所述肠溶包衣的含量为至少35重量％。

13.根据权利要求6至12中任一项所述的药物剂型，其中基于所述肠溶包衣的总重量和基于所述受控释放颗粒的总重量，所述肠溶包衣的含量为至多43.0重量％。

14.根据权利要求13所述的药物剂型，其中基于所述肠溶包衣的总重量和基于所述受控释放颗粒的总重量，所述肠溶包衣的含量为至多42.0重量％。

15.根据权利要求14所述的药物剂型，其中基于所述肠溶包衣的总重量和基于所述受控释放颗粒的总重量，所述肠溶包衣的含量为至多41.0重量％。

16.根据权利要求6至15中任一项所述的药物剂型，其中所述肠溶包衣包含基于不同包衣材料的内层和外层。

17.根据权利要求6至16中任一项所述的药物剂型，其中基于所述外层的总重量和基于所述内层的总重量，所述外层与所述内层的相对重量比在1.1∶1.0至1.5∶1.0范围内。