[发明专利]新型钾通道抑制剂有效
申请号: | 201780024244.5 | 申请日: | 2017-02-23 |
公开(公告)号: | CN109153667B | 公开(公告)日: | 2021-04-02 |
发明(设计)人: | U·S·瑟伦森;A·梅特 | 申请(专利权)人: | 阿塞西翁制药公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/12;C07D235/30;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/4188;A61P9/00 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 景鹏 |
地址: | 丹麦哥*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 通道 抑制剂 | ||
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
n是选自0、1和2的整数;
m是选自0、1和2的整数;
R1~R4各自是选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6亚烷基-OH、C1-6烷氧基;
R5~R9各自是选自H、卤素、CH2F、CHF2、CF3、CN、C1-6烷基、C1-6亚烷基-OH、OH、C1-6烷氧基、C1-6亚烷基-O-C1-6烷基、C1-6亚烷基-S-C1-6烷基、C3-7环烷基、C(=O)-O-C1-6烷基、S-C1-6烷基、SCF3、OCF3、OCF2H、OCFH2、OC3-7环烷基、SC3-7环烷基的基团;
R10是选自H和C1-6烷基,被1~3个氟原子取代的C1-6烷基;
R11选自以下基团:C1-6亚烷基-OH;C1-6亚烷基-O-C1-6烷基,其中C1-6亚烷基任选地被苯基取代,并且其中C1-6烷基任选地被卤素取代;C1-6亚烷基-S-C1-6烷基;C1-6亚烷基-CN;C1-6亚烷基-C(=O)-O-C1-6烷基;C1-6亚烷基-O-C(=O)-NH-C1-6烷基;C1-6亚烷基-NH-C(=O)-C1-6亚烷基-O-C1-6烷基;C1-6亚烷基-NH-SO2-C1-6烷基;C1-6亚烷基-NH-SO2-C1-6亚烷基-苯基,其中苯基任选地被选自C1-6烷基的基团取代;C1-6亚烷基-NRcRd,其中Rc和Rd各自是选自H和C1-6烷基的基团;C1-6亚烷基-C(=O)-NReRf,其中Re和Rf各自是选自H和C1-6烷基的基团;杂环基,选自一个选自O的杂原子的、单环4~5元脂肪族杂环,任选地被选自C1-6烷基、OH和C1-6亚烷基-OH的基团取代;C1-6亚烷基-Rg,其中Rg是杂芳基,选自单一个或两个选自O和N的杂原子,任选地被选自C1-6烷基、OH和C1-6亚烷基-OH的基团取代;C1-6亚烷基-Rh,其中Rh是杂环基,选自单环4~6元脂肪族杂环的杂环基,该单环4~6元脂肪族杂环包含一个或两个选自O和N的杂原子,任选地被选自C1-6烷基、OH和C1-6亚烷基-OH的基团取代;C1-6亚烷基-Rj,其中Rj是C3-7环烷基,任选地被选自C1-6烷基、OH和C1-6亚烷基-OH的基团取代;和,C1-6亚烷基-Rk,其中Rk是苯基,任选地被选自C1-6烷基、OH和C1-6亚烷基-OH的基团取代
R12是选自H、C1-6烷基;或
R11和R12,以及与R11和R12相连的N一起形成单环或双环的3~10元脂肪族杂环,该脂肪族杂环包含与R11和R12相连的N和任选的一个或多个选自O、S和N的杂原子,其中单环或双环的杂环任选地被以下基团取代:C1-6烷基;氧代;OH;C1-6亚烷基-OH;C(=O)-C1-6烷基;C(=O)-O-C1-6烷基;SO2-C1-6烷基;NRkRl,其中Rk和Rl各自是选自H和C1-6烷基的基团;和,C1-6亚烷基-NRmRn,其中Rm和Rn各自是选自H和C1-6烷基的基团。
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